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英国阿斯利康公司研发生产的艾司奥美拉唑(NEXIUM)是一种处方药物,2000年首次在英国上市,2001年在美国上市。2003年,艾司奥美拉唑(埃索美拉唑、耐信)在中国上市,并且纳入了医保报销范围。
艾司奥美拉唑(NEXIUM)是一种质子泵抑制剂(PPI),通过特异性抑制胃壁细胞分泌表面的H+/K+ATP酶系统,不可逆地阻断胃酸分泌的最后步骤。其活性成分为艾司奥美拉唑镁三水合物,是奥美拉唑的S-异构体,具有更高的生物利用度和更持久的抑酸效果。
通用名:艾司奥美拉唑镁
商品名:NEXIUM(耐信)
英文名:Esomeprazole Magnesium
胃壁细胞H+/K+ATP酶(质子泵)
糜烂性食管炎(EE):短期治疗(4-8周)及维持愈合(最长6个月)。
GERD相关症状:如烧心,短期治疗(4-8周)。
NSAIDs相关胃溃疡风险降低:适用于60岁以上或有胃溃疡病史者(最长6个月)。
幽门螺杆菌根除:联合阿莫西林和克拉霉素治疗十二指肠溃疡。
病理性胃酸分泌过多:如卓-艾综合征(需个体化剂量)。
12-17岁:EE愈合(4-8周)及GERD症状治疗(4周)。
1-11岁:EE愈合(8周)及GERD症状治疗(最长8周)。
1月龄至<1岁:酸介导GERD相关EE治疗(最长6周)。
规格
片剂:20mg*14粒/盒;40mg*14粒/盒;
性状
20mg:紫色不透明胶囊,帽部黄色双径向条,体部标“NEXIUM20mg”。
40mg:紫色不透明胶囊,帽部黄色三径向条,体部标“NEXIUM40mg”。
活性成分:艾司奥美拉唑镁三水合物。
EE愈合:20mg或40mg每日1次,4-8周;未愈者可延长4-8周。
维持治疗:20mg每日1次(最长6个月)。
GERD症状:20mg每日1次,4周;未缓解可延长4周。
NSAIDs相关溃疡预防:20mg或40mg每日1次(最长6个月)。
幽门螺杆菌根除:艾司奥美拉唑40mg+阿莫西林1000mg+克拉霉素500mg,每日2次,疗程10天。
1月龄至<1岁:根据体重(3-12kg)给予2.5-10mg每日1次。
1-11岁:10mg或20mg每日1次(EE疗程8周,GERD最长8周)。
餐前1小时服用,整粒吞服;可打开胶囊与苹果酱混合(勿咀嚼颗粒)。
成人:头痛、腹泻、恶心、腹胀、腹痛、便秘、口干。
儿童:头痛、腹痛、嗜睡(1-17岁);易激惹、呕吐(1月龄至<1岁)。
急性肾小管间质性肾炎、艰难梭菌感染、骨折(长期使用)、低镁血症、维生素B12缺乏、红斑狼疮样反应。
胃恶性肿瘤:症状缓解不排除胃癌可能,需进一步评估。
肾功能监测:如出现排尿减少或血尿,立即停药。
骨代谢:长期使用需监测钙、镁、维生素D水平。
药物相互作用:避免与氯吡格雷、利匹韦林、圣约翰草合用。
过敏反应:如出现皮疹、面部肿胀,立即就医。
孕妇:权衡利弊,尚无充分数据。
哺乳期:谨慎使用。
肝功能不全:严重者(Child-Pugh C级)剂量减半。
老年人:无需调整剂量。
对苯并咪唑类过敏者。
与利匹韦林合用。
氯吡格雷:艾司奥美拉唑可降低其活性代谢物浓度,增加血栓风险。
甲氨蝶呤:可能升高其血药浓度,需监测毒性。
CYP2C19/CYP3A4诱导剂(如利福平):降低艾司奥美拉唑疗效。
意识模糊、嗜睡、视力模糊。处理:对症支持,无特效解毒剂。
吸收:口服后1.5小时达峰,生物利用度90%(稳态)。
代谢:经CYP2C19和CYP3A4代谢。
排泄:80%经尿排出(主要为无活性代谢物)。
25°C(77°F)以下保存,避光防潮。
英国阿斯利康制药
参考资料:FDA说明书,FDA更新于2023年7月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021153
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