奈拉宾的用法及用量

奈拉宾（Nelarabine）是具有细胞毒性的脱氧鸟苷类似物β-3-D-阿糖呋喃糖鸟嘌呤( ara-G)的前体药,能在体内迅速转化为活性5'-三磷酸盐( ara-GTP)。ara-GTP整合到DNA 中,抑制 DNA合成,诱导肿瘤细胞凋亡。2005年美国FDA批准其成为治疗至少对2种化疗方案无效或复发的T-ALL和T细胞淋巴母细胞淋巴瘤(T-LBL)的新药.为这类患者带来了希望。那么，患者应该如何使用奈拉宾（奈拉滨）呢？

成人推荐剂量：d 1，3，5静脉滴注奈拉宾1500 mg/㎡/d，滴注时间2 h，每隔21 d重复。儿童推荐剂量：650  mg/㎡/d，滴注1 h，连续5 d，每隔21 d重复。

奈拉宾代谢的主要路径是通过腺苷脱氨酶的O一去甲基作用成为ara—G，ara—G被水解为鸟嘌呤；也有一些被水解为甲基鸟嘌呤，后者被O一去甲基作用转化为鸟嘌呤。鸟嘌呤再被Ⅳ—去氨基作用转化为黄嘌呤的形式，再进一步被氧化成尿酸。通过尿酸循环，最终被进一步氧化成为尿囊素。

需要注意的是，奈拉宾有潜在神经系统毒副作用,其神经毒性与剂量相关。通常包括嗜睡、意识模糊、共济失调、感觉异常和触感减退。严重时会出现昏迷、癫痫持续状态、颅脊柱的脱髓鞘和上行性神经病变等Guillain-Barré症状。血液系统问题:白血球减少症、血小板减少症、贫血和嗜中性白血球减少症,包括发热的嗜中性白血球减少症。使用该药时,应按规定进行全部血细胞计数监测。全身性问题:可能出现高尿酸血症。应用别嘌醇治疗。

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