非酒精性脂肪性肝病新药MN-001的2期临床试验完成

非酒精性脂肪肝（NAFLD）及非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是指由脂肪在肝脏积聚或脂肪变性引起的慢性肝病，与代谢综合征和肥胖密切相关。在中国和全世界，随着肥胖人群数量攀升，脂肪肝的患病率正在增加。由于疫苗接种可降低乙型肝炎病毒感染的发病率，新型直接抗病毒药物（如sofosvel）治疗丙型肝炎可预防严重肝损伤，预计脂肪肝导致晚期肝病、肝癌和肝移植的比例将增加。 

近日，生物医药公司MediciNova宣布，由于在中期分析中取得了重要积极结果，MN-001（tipelukast）在非酒精性脂肪性肝炎（NASH）或伴高甘油三酯血症的非酒精性脂肪肝病（NAFLD）患者中的2期临床试验提前终止。 

MN-001是一种新型生物可利用小分子化合物，它在临床前期模型中通过若干机制产生抗炎和抗纤维化的活性，包括作为白三烯的抑制剂，抑制磷酸二酯酶以及5-脂加氧酶。5-脂加氧酶/白三烯途径被认为是纤维化致病因素，而MN-001对5-脂加氧酶和5加氧酶/白三烯途径的抑制效应被认为是治疗纤维化的一个新途径。MN-001可以下调促进纤维化基因如LOXL2、collagen type I和TIMP-1的表达。MN-001同时也能下调促进炎症的基因（包括CCR2和MCP-1）的表达。组织病理学数据显示，MN-001能够降低在多种动物模型中纤维化的发病率。

这项2a期临床试验是一项多中心、概念验证性、开放研究，旨在评估MN-001在NASH或有高甘油三酯血症的NAFLD患者中的疗效，安全性和耐受性。受试者年龄为在21至65岁之间经过组织学证实为NASH，或影像学检查证实为NAFLD，以及筛查阶段血清甘油三酯大于150mg/dL的患者。研究显示，MN-001可以显著降低平均血清甘油三酯水平，在主要终点上由治疗前的260.1 mg/dL降到到治疗8周后的185.2mg/dL（p=0.00006）。由于在研究期间没有临床重大安全性或耐受性问题，在达到主要研究终点后，MediciNova将停止患者招募和研究，以加速开发MN-001。

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