卡非佐米(Carfilzomib)是已被美国 FDA 批准的适用于对硼替佐米耐药等难治性多发性骨髓瘤(MM)患者治疗的第二代蛋白酶体抑制剂,具有高选择性且能不可逆地与蛋白酶体上靶点结合,可与地塞米松进行联合使用,降低难治性和高风险MM患者的死亡风险,且具有可控的安全性。
国内一项研究结果显示,经美国安进卡非佐米治疗后,观察组患者的总有效率明显高于对照组,且观察组患者的 IL-6、IL-17 和TGF-β水平均低于对照组,结果表明了观察组较好的治疗疗效和抗炎效果。观察组采用的卡非佐米治疗MM的作用机制在于:卡非佐米为四肽蛋白酶体抑制药,可选择性地、不可逆地与组成型蛋白酶体和免疫蛋白酶体结合,导致蛋白酶体底物的积累,激活应力反应通路,最终诱导骨髓瘤细胞生长停滞和凋亡,阻滞细胞周期。同时,地塞米松作为一种糖皮质激素药物,具有较好的抗炎、抗病毒和提高机体应激反应和抑制免疫的作用。
已有研究表明,卡非佐米除具有较强的肿瘤杀伤作用外,还可抑制促炎症分子IL-6 和IL-17的分泌以及NFκB的转录活性,并且能在一定程度上提高肿瘤细胞的其他药物敏感性。因此,观察组将卡非佐米与地塞米松联用可发挥较强的抗肿瘤活性,并能降低IL-6等促炎因子水平,两者发挥互补作用增强了MM的治疗疗效和抗炎效果。
安进生物医药公司(Amgen)是全球领先的创新型生物医药研发和生产企业,也是目前全球最大的生物制药公司之一,其旗下的药品卡非佐米对多发性骨髓瘤产生的疗效还是比较明显的。
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