卡非佐米(Carfilzomib)是一种已被美国食品药品管理局(FDA)批准应用于治疗多发性骨髓瘤(MM)的新型的蛋白酶体抑制剂,具有较好的血浆清除率和抗肿瘤活性,在国外已被广泛应用于临床 MM 的治疗。并且卡非佐米在 2015 年被美国 FDA 批准可与地塞米松联合用于治疗接受过 1~3 次治疗的复发骨髓瘤患者,证实两者联用可改善患者预后并降低死亡风险。
美国安进卡非佐米用法用量为:经2-10min进行静脉注射,每周连续注射2天,持续3周(即在第1、2、89、15、16天注射),然后停药12天,每28天为一疗程。在第一疗程,起始剂量为20mg/m²,如果耐受,在第二疗程可将剂量增到27mg/m²,并在后期治疗中维持此剂量。治疗可持续直至疾病恶化或直到出现不可接受的毒性。
由于P450代谢途径在卡非佐米的代谢过程中作用较小,因此,同时服用P450的抑制剂或诱导剂不改变它的代谢性质。体外研究表明,卡非佐米抑制人肝CYP3A,可以减少CYP3A和1A2的基因表达,但是临床上并不影响药物间的相互作用。咪达唑仑是CYP3A的底物,但是卡非佐米并不影响咪达唑仑的代谢过程。卡非佐米是P糖蛋白(P—gp)l驹底物,但是不会和P—gp的抑制剂或诱导剂发生相互作用。
安进生物医药公司(Amgen)是全球领先的创新型生物医药研发和生产企业,也是目前全球最大的生物制药公司之一。安进在发展过程中经历了完整的初创、发展、加速发展和扩张期,目前正处于高速发展扩张的阶段,业绩毫不逊于具有百年历史的大型传统制药公司,卡非佐米一经上市就得到了广泛的关注。
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