替诺福韦艾拉酚胺(taf)属于替诺福韦( tenofovir , TFV)的前体药物,是一种治疗慢性乙型肝炎(乙肝)的新型核苷酸逆转录酶抑制剂。该药物由美国吉利德公司研发,商品名为Vemlidy,于2016年获得美国食品药品管理局(FDA)批准用于治疗成人慢性乙肝,这也是近年来美国FDA批准唯一治疗慢性乙肝的新药。
替诺福韦艾拉酚胺作为亲脂性化合物,通过口服给药,经转运体进人原代肝细胞,在细胞内因羧酸酯酶1 ( carboxylesterase 1,CES1)作用被水解为替诺福韦。原代肝细胞内细胞激酶将替诺福韦磷酸化,使其转化为具有药理活性的替诺福韦二磷酸酯。替诺福韦二磷酸酯会嵌人到乙肝病毒的DNA逆转录酶中,以此抑制DNA的复制,进而阻止乙肝病毒的复制,治疗慢性乙肝。
关于TAF的Studyl08研究中,纳入的425例HBeAg阴性的初治或经治慢性乙型肝炎患者,以2:1的比例随机接受TAF 25 mg/d(285例)或TDF 300 mg/d(140例)的治疗。第48周数据显示,TAF组血清HBV DNA水平<29 IU/mL的患者比例为94.0%(268/285),TDF组的比例为92.9%(130/140),达到了非劣效性试验的主要终点(95%CI:-3.6%~7.2%,P=0.47)。
结合另外一些实验研究结果来看,taf(即韦立得)用来治疗乙肝的效果还是很不错的,而且其安全性也得到了临床实验的证实,对此患者可放心购买和使用。
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