青蒿素直接抗癌靶点和潜在敏感人群

近日，国际知名学术期刊《Cell Discovery》在线发表了上海交通大学团队关于青蒿素抗肿瘤研究的最新成果“双氢青蒿素靶向PDGFRα抑制卵巢癌生长和转移”（Dihydroartemisinin selectively inhibits PDGFRα-positive ovarian cancer growth and metastasis through inducing degradation of PDGFRαprotein），该研究首次发现青蒿素的活性代谢形式双氢青蒿素（DHA）的直接抗癌靶点（PDGFRα）和潜在敏感人群(PDGFRα阳性肿瘤患者）。 

青蒿素由于能治疗疟疾，在医学界已是大名鼎鼎。有不少研究发现了青蒿素在多个医学领域的功效，如奥地利一项最新研究说青蒿素有望用于治疗 1 型糖尿病。

英国研究人员2016年报告说，青蒿素类药物青蒿琥酯能有效缓解严重外伤引起的器官衰竭。研究人员认为，青蒿琥酯具有这种疗伤效果，主要是因为其能降低身体对外伤和大量失血的过度炎症应答反应，并激活细胞存活通道。 2016年 4 月，中国中医科学院中药所表示，屠呦呦负责的“双氢青蒿素治疗红斑狼疮”研究项目已获得临床试验许可。屠呦呦研究团队经过数十年的研究，发现双氢青蒿素具有免疫调节作用。现有临床试验结果显示，青蒿素治疗红斑狼疮有确切、稳定疗效，对盘状红斑狼疮的治疗有效率超过90%，对系统性红斑狼疮的治疗有效率超过80%。激素治疗对控制红斑狼疮早期病情有效，而青蒿素在整个病理过程中都有明显治疗效果。

除广泛应用于抗疟治疗外，青蒿素及其衍生物还具有一定的抗肿瘤作用。上海交通大学研究团队近十年来致力于青蒿素及其衍生物的抗肿瘤研究，在其抗癌机制、网络调控、安全使用到新型青蒿素衍生物的设计改造方面均取得一系列进展。

为探究青蒿素的抗癌靶标和敏感人群，李晓光副研究员等利用卵巢癌临床标本和多种小鼠模型，结合分子生物学、蛋白组学等多种手段，首次发现青蒿素的活性代谢形式双氢青蒿素（DHA）的抗癌靶点（PDGFRα）和潜在的敏感人群(PDGFRα阳性患者）。

研究系统阐明了双氢青蒿素通过靶向PDGFRα，促进其泛素化降解，进而选择性抑制PDGFRα阳性肿瘤细胞生长、转移和上皮-间叶形态转换的分子机制，同时发现其对于临床PDGFRα抑制剂的联合增敏作用。由于双氢青蒿素与传统的PDGFRα激酶抑制剂作用方式的不同和互补性，其能有效增敏后者的抗肿瘤作用，该研究也为青蒿素类化合物抗肿瘤机制研究、药物开发和临床应用提供了坚实基础。

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