Bosutinib作用与功效

Bosutinib的作用：

Bosutinib是酪氨酸激酶抑制剂，大部分CML患者有费城染色体的基因突变（ph+），这导致骨髓产生酪氨酸激酶。这种酶触发骨髓产生过多的畸形不健康的白细胞即粒细胞。粒细胞可以对抗感染。Bosutinib通过阻断酪氨酸激酶刺激骨髓加速产生畸形不健康的粒细胞的信号而发挥作用，对肿瘤细胞有抑制作用，可使肿瘤停止生长。

Bosutinib的功效：

1、新诊断的慢性粒细胞性白血病（CML）患者，目前还在临床试验中。

2、用于治疗成人慢性、加速或急变期的Ph+CML之前的治疗耐药或不能耐受的慢性粒细胞性白血病（CML）患者。

批准是基于一项开放标签、随机、多中心试验的数据，该试验对487名患有Ph+新诊断的慢性粒细胞白血病的患者进行，这些患者被随机分为两组，一组接受Bosutinib 400 mg，一组接受IMATINIB 400 mg，每组每日一次。

主要疗效结果测量是12个月时的主要分子反应（MMR），定义为国际范围内≤0.1%的BCR ABL比率（相当于标准基线的≥3对数减少），至少有3000个ABL转录物，由中心实验室评估。Bosutinib组12个月时的MMR为47.2% ，IMATINIB组为36.9%。

Bosutinib的推荐用法用量：

（1）500mg，每天一次，与食物同服。

（2）如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂量调高至600mg。

（3）出现血液学和非血液学毒性反应，应考虑调整Bosutinib的剂量。