白血病治疗药物--Bosutinib

白血病治疗药物--Bosutinib

Bosutinib的适应症：

1、新诊断的慢性粒细胞性白血病(CML)患者。

2、Bosutinib用于治疗成人慢性、加速或急变期的Ph+CML之前的治疗耐药或不能耐受的慢性粒细胞性白血病（CML）患者。

Bosutinib是二代药物，2012年，首次批准用于既往TKI耐药后的CML患者的治疗。在二线中，结果显示：Bosutinib治疗伊马替尼耐药的CML患者，24周的细胞遗传学疗效率（MCyR）是40.1％，对于既往接受过多种TKI治疗的CML患者，再使用Bosutinib治疗的有效率也可以达到25.9％。因此，Bosutinib被称为二线的王牌绝对有一定的实力，实至名归。

另外，BFORE试验采用直接头对头比较，Bosutinib与一线传统用药伊马替尼比较，有效率为47.2％ vs 36.9％，从而Bosutinib成功获得了FDA的一线批准。也将CML患者的初始疾病控制带到新的高度，为患者的整体预后改善奠定基础。

随着药物可及性增加，必将改写CML患者的用药格局。该结果也绝对证明Bosutinib当之无愧是二线的王牌药物，绝对有可能冲击一线药物。

Bosutinib是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但Bosutinib不能抑制T315I和V299L变异细胞。

试验显示，Bosutinib能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。