雷帕鸣常见的不良反应包括高血脂、高血压、皮疹、痤疮、贫血、关节痛、腹泻、低血钾、血小板减少等。甘油三脂和胆固醇的升高、血小板和血红蛋白的减少与西罗莫司的给药剂量有关,维持剂量小于2mg/日的患者不良反应发生率显著降低。在两项随机、双盲、多中心对照试验中,测定了不良反应的发生率。499例肾移植患者服用雷帕鸣(Rapamune) 2mg/d,477例服用雷帕鸣(Rapamune) 5mg/d,160例服用硫唑嘌呤,124例服用安慰剂。所有患者均同时接受环孢素和皮质类固醇类的治疗。下表(移植后12月以上)为所有治疗组中发生率在20%以上的不良反应。
某些不良反应与服用雷帕鸣(Rapamune)相关,其发生率明显高于各自的对照组。在雷帕鸣(Rapamune)的2mg/d和5mg/d两个剂量组,这些不良反应包括:高胆固醇血症,高脂血症,高血压和皮疹;在雷帕鸣 (Rapamune)的2 mg/d组,尚有痤疮;雷帕鸣 (Rapamune)的5mg/d组,则出现贫血、关节痛、腹泻、低钾血症和血小板减少。甘油三酯和胆固醇的升高及血小板和血红蛋白的下降,与服用雷帕鸣 (Rapamune)的剂量相关。
对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天。虽然在临床试验中,所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的,但对于肾移植患者,尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣 (Rapamune) 2 mg的患者,其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune) 5 mg的患者。
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