Lipitor为白色椭圆形薄膜衣片。Lipitor能治冠心病,冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病,症状性动脉粥样硬化性疾病等)合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者。用Lipitor可能产生什么不良现象?
Lipitor与安慰剂对照临床试验共纳入16066名患者(Lipitor n=8755,安慰剂n=7311,年龄从10岁到93岁,39%为女性;91%为高加索白人,3%为黑人,2%为亚洲人,4%为其他人种),中位治疗期为53周;在不考虑因果关系的情况下,Lipitor组和安慰剂组分别有9.7%和9.5%患者因不良反应停药。导致患者停药且Lipitor组发生率高于安慰剂组最常见的5种不良反应分别是:肌痛(0.7%)、腹泻(0.5%)、恶心(0.4%)、丙氨酸氨基转移酶升高(0.4%)和其他肝酶升高(0.4%)。
Lipitor活性代谢产物的作用Lipitor对HMG-CoA还原酶的半衰期约20-30小时。Lipitor口服给药后,尿回收率不到给药量的2%。Lipitor口服后吸收迅速;立普妥1-2小时内血浆浓度达峰。Lipitor吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。Lipitor与溶液剂相比,立普妥的生物利用度为95%-99%。Lipitor的绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。Lipitor的全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首过效应。Lipitor与早餐给药相比,晚上给药血浆浓度稍低(Cmax和AUC约30%)。
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