达克替尼的疗效怎样？

达可替尼Dacomitinib（PF-00299804）是美国辉瑞公司（Pfizer）为作为一线药物治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者使用而研制的第二代人表皮生长因子受体（HER）抑制剂。达可替尼的最低剂量是30mg每天一次口服，标准剂量为45mg每天一次口服。应空腹（至少进食前1小时或后2小时）服用Dacomitinib所有剂量。今天咱们就来了解一下达克替尼的疗效怎样？

2018年9月27日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Dacomitinib（达克替尼，Vizimpro，辉瑞公司）用于转移性NSCLC患者的一线治疗——基因检测后表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变阳性的患者。

该批准是基于ARCHER 1050试验的数据，其中将第二代酪氨酸激酶抑制剂新药达克替尼与第一代用于EGFR突变的NSCLC靶向药吉非替尼（Iressa，易瑞沙）进行了比较。该试验在452例无法切除的转移性NSCLC患者中进行，这些患者未接受过转移性疾病的既往治疗，也在完成全身治疗后至少12个月无疾病的复发性疾病患者中进行。

结果显示，使用新药的无进展生存期（PFS）有统计学意义上的显着改善：达可替尼组中位PFS为14.7个月，而达克替尼为9.2个月。与接受吉非替尼治疗的患者相比，达克替尼组患者的总生存期得到了显著提高，为34.1个月 vs 26.8个月；30个月的总生存率为56.2% vs 46.3%。

在另一项临床试验当中，依旧是用达克替尼与吉非替尼作比较，对转移肉瘤进行增值测定、克隆生成器测定、抗失巢凋亡试验等，结果显示达克替尼在抑制EGFR、HER2、Akt和ERK活化方面都比吉非替尼更有效。

患者表现出的副作用主要是皮疹和腹泻，比较容易接受，但是副作用的发生率整体来说比吉非替尼要高一些，除却吉非替尼更容易引起谷丙转氨酶升高之外，在其余的副作用方面新药都是有所欠缺的，尤其发生甲沟炎和口腔炎的人数当中，达克替尼组几乎是吉非替尼组的3倍。如果在未来达克替尼投入到临床，那么疗效与副作用的发生需要患者进行权衡。

总的来说，达克替尼和吉非替尼相比，有更好的疗效，但同时副作用的发生率也更大。这与两种药的作用机制有关：第一代靶向药吉非替尼是与作用靶点竞争性抑制，起效扭扭捏捏；第二代靶向药达克替尼则是直接不可逆地结合靶点，快准狠。

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