马法兰为溶肉瘤素的左旋体,较消旋体溶内瘤素作用强。口服吸收良好,均匀分布体内各脏器,但不能透过血——脑脊液屏障。
马法兰可用与多种肿瘤,在单一化疗及联合化疗中,为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症,恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如:恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有较好疗效,偶用于治疗某些自身免疫性疾病以及防止器官移植时的排异反应。
成年口服用药:口服马法兰的吸收是易变的,为了确保达到可能的治疗水平。应谨慎增加剂量,直到出现出现骨髓抑制作用为止。对于治疗多发性骨髓瘤有多种治疗方案,应详细查阅文献,马法兰与强的松合用,可能比单用马法兰更有效,通常联合用药间歇进行。虽然延长连续用药的优越性仍未证实,但典型的剂量是每日每公斤体重0.15毫克分次服用共四天,六周后重复疗程。对治疗有反应者延长疗程超过一年不会改进疗效。
那么马法兰有耐药性吗?
马法兰属于化疗药物,长期应用容易产生耐药,并且毒副反应也很多,具体的耐药时间我们无法给出一个准确的结论,具体要根据患者疾病进展以及身体情况来判断。患者如果产生耐药性就该及时联系医生,调整相关的治疗方案。
马法兰最常见的不良反应是骨髓抑制,可导致白细胞和血小板减少。高达30%的病人在口服常规剂量马法兰后,出现胃肠道不适,包括恶心和呕吐,使用常规剂量马法兰罕见胃炎发生,而接受高剂量静注马法兰有增加腹泻、呕吐和胃炎发生的可能。对马法兰有过敏史及妊娠和哺乳期妇女禁用,近期内做过化疗、放疗而有白细胞减少者不宜使用马法兰。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2011年6月9日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020207