临床上常见的肝癌靶向药物

近年来，我国肝癌发病率呈上升趋势。全球每年大概约有40到45万例新发肝癌，每年55%的原发性肝癌发生在中国。由于早期症状隐匿，中国的肝癌患者大多发现晚、手术切除率低。对于不能手术的肝癌患者，医生建议服用抗癌药物进行治疗。

近年来随着医疗事业的发展，针对肝癌的靶向药物上市。目前针对肝癌的靶点药物主要有表皮生长因子受体(EGFR)抑制药物、血管内皮生长因子受体(VEGFR)拮抗药、多激酶抑制剂、PI3K/Akt/mTOR信号通路、肝细胞生长因子受体(Met)抑制剂、TGFβ受体抑制剂等。

临床常用的肝癌靶向药物有：

一、索拉非尼：

索拉非尼是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂，可以靶向作用于肿瘤细胞及肿瘤血管受体，能够同时发挥抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成和双重作用，临床研究表明索拉非尼能够明显地延长晚期肝癌患者的生存时间，开创了肝癌靶向治疗的新时代。2008年6月我国食品药品监督管理局批准了索拉非尼用于治疗不能手术切除的肝细胞癌。

其主要副作用包括：手足综合症（手足感觉迟钝或红斑），腹泻，脱发，疲乏 ，高血压，厌食以及恶心等。

二、瑞格非尼：

瑞格非尼也是一个多靶点的酪氨酸激酶的多激酶抑制剂。临床研究表明，瑞格非尼在针对使用索拉非尼（多吉美）耐药后的肝癌患者试验中，显著改善了晚期肝癌患者的总生存期。因此，FDA于2017年4月27日批准regorafenib（瑞格菲尼）扩大适应症，用于治疗已使用过索拉非尼的肝细胞癌患者。这是近十年来FDA批准的首个肝癌药物。其不良反应事件与索拉非尼相似，但更需要密切监测。

三、仑伐替尼：

仑伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以阻滞肿瘤细胞内多个分子靶点。它是近十年来肝癌一线靶向治疗领域唯一获得阳性结果的 III 期临床研究，从而打破了索拉非尼在肝癌中晚期一线治疗的十年垄断局面。在目前的临床研究中，仑伐替尼已经展现出了良好的抗肝癌疗效。