
卡博替尼(Cabozantinib,Cometriq,Cabozanib)是由美国Exelixis 生物制药公司研发的新型分子靶向药物。卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体(MET)、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(KIT)、酪氨酸激酶受体(TRKB)、FMS 样酪氨酸激酶3(FLT-3)、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性。
2012年11月29日美国食品药物管理局(FDA)批准卡博替尼用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。2018年,FDA批准卡博替尼用于晚期肝癌的二线治疗。
本次批准基于一项临床实验,试验招募41位肝癌患者使用卡博替尼进行治疗,剂量每天100mg;三个月之后,评估效果,稳定的患者继续进行随机临床,分别接受安慰剂或者卡博替尼进行治疗。
研究结果,在此项肝癌的试验中,卡博替尼针对肝癌的有效率5%,控制率66%。41位患者中有5位患者肿瘤明显缩小,有效率5%;但是,有25位患者,肿瘤稳定不进展,所以控制率高达66%。另外,78%的患者肿瘤都有缩小,35%的患者甲胎蛋白(AFP)指标都有下降。
卡博替尼推荐剂量是每天60 mg,不要与食物一起服用。指导患者服用卡博替尼前和至少1小时后或至少2小时不要进食。另外,卡博替尼治疗期间不要摄取食物(如柚子、柚子汁)或营养补充物已知抑制细胞色素P450。
卡博替尼对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率。卡博替尼尚在临床试验的适应症包括:肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等,了解更多卡博替尼的信息,患者可以咨询医伴旅。
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