他替瑞林片(taltirelin)的适应症,不良反应

他替瑞林是一种促甲状腺素释放激素（TRH）类似物，由日本田边三菱制药研发，主要用于改善脊髓小脑变性症（SCD）引发的运动失调症状，如步态不稳、肢体震颤及协调障碍。该药物通过调节神经递质释放，增强小脑-脑干通路功能，从而提升患者运动控制能力。临床研究表明，他替瑞林可显著减轻震颤幅度并改善平衡能力，且副作用相对轻微。

他替瑞林适应症

他替瑞林用于改善脊髓小脑变性症所致的运动失调。

他替瑞林用法用量

通常情况下，成人一次5mg，一日2次（早、晚），餐后口服。此外，可根据患者年龄、症状适当增减剂量。

他替瑞林不良反应

严重副作用

痉挛（发生率＜1%）

恶性综合征（发生率＜1%）：可能出现发热、缄默少动、肌肉强直、乏力、心动过速、血压波动等症状。若出现上述症状，应立即停药，并采取物理降温、补充水分等适当处理。此外，本病发作时，常伴随白细胞增多、血清肌酸激酶（CK）升高，有时还可能出现伴肌红蛋白尿的肾功能下降。

肝功能损害、黄疸（发生率均＜1%）：可能出现伴随天冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、碱性磷酸酶（ALP）、乳酸脱氢酶（LDH）、γ-谷氨酰转肽酶（γ-GTP）升高等的肝功能损害或黄疸。

休克样症状（发生率不明）：可能出现一过性血压下降、意识丧失等休克样症状。

血小板减少（发生率不明）

他替瑞林禁忌症

尚不明确。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

他替瑞林注意事项

1、药品调配时的注意事项

本药品有口腔崩解片剂型（OD锭）：不适用于自动分包机（相较于普通片剂质地较软）。

2、药品交付时的注意事项

需指导患者将铝塑泡罩包装（PTP包装）中的药品从PTP薄板中取出后再服用。若误吞PTP薄板，其坚硬的锐角可能刺入食道黏膜，甚至造成穿孔，引发纵隔炎等严重并发症。

由于本药片具有吸湿性，需指导患者在服用直前从PTP薄板中取出。

若药片出现缺角或破裂，需指导患者将全部药量（包括破损部分）服用。

若是口腔崩解片，将药片置于舌面后，接触唾液即可崩解，因此无需用水也可服用，也可用水送服。

指导患者不要在躺着的状态下不喝水服用本药。

他替瑞林特殊人群用药

1、肾功能损害患者

1例重度肾功能损害患者使用本药后，血浆中药物浓度升高约4.2倍。

2、孕妇

仅在判断治疗获益大于风险时，方可给孕妇或可能妊娠的女性使用本药。

3、哺乳期妇女

建议哺乳期妇女避免哺乳。动物实验（大鼠）显示本药可转移至乳汁中。

4、儿童等

尚未针对儿童等人群开展临床试验。

5、老年人

用药时需注意剂量。本药主要通过肾脏排泄，而老年人肾功能多有减退，可能导致血药浓度持续处于较高水平。

他替瑞林药物相互作用

尚不明确。

他替瑞林药物过量

尚不明确。

他替瑞林药代动力学

吸收

健康成年男性空腹及餐后单次服用他替瑞林5mg时，血浆中塔尔替瑞林浓度的血药浓度峰值（Cmax）在餐后约为空腹时的77%，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）在餐后约为空腹时的75%，均呈现下降趋势。

分布

健康成年男性单次口服他替瑞林5mg后，给药3小时及6小时时，未观察到塔尔替瑞林与血浆蛋白结合。

代谢

健康成人单次口服他替瑞林5mg后，在血浆及尿液中检测到代谢产物——由脯氨酸酰胺脱氨基形成的酸型代谢物。

排泄

健康成人单次口服他替瑞林5mg后，至给药24小时时，原型药物及酸型代谢物的尿中排泄量均为给药剂量的1%～2%。