奈韦拉平(Nevirapine)

通用名：奈韦拉平片

商品名：Viramune

全部名称：奈韦拉平，奈韦拉平片，奈托比胺，Nevirapine，Viramune XR，Viramune ，NVP

适应症

奈韦拉平与其它抗逆转录病毒药物合用治疗HⅣ-1感染。

用法用量

成人：口服，一次200mg，一日一次，连续14天(这一导入期的应用可以降低皮疹的发生率)；之后改为一日两次，一次200mg，并同时使用至少两种以上的其它抗HIV-1药物。儿童患者：2个月至8岁(不含8岁)的儿童患者推荐口服剂量是用药初始14天内一天一次每次4mg/kg；之后改为一天两次，每次7mg/kg。

8岁及8岁以上的儿童患者推荐剂量为初始14天内，一天一次，每次4mg/kg；之后改为一天两次，每次4mg/kg。

任何患者每天的总用药量不能超过400mg。应告知患者按照处方剂量每日服用奈韦拉平的必要性。如果漏服药物，患者应该尽快服用下一次药物，但不要加倍服用。如果患者停用奈韦拉平超过七天，应按照给药的原则重新开始，即200mg药物，每日一次导入，之后每次200mg，每日二次。

不良反应

皮疹、肝功异常、疲劳、发热、头痛、嗜睡、消化道不良反应和肌痛。重症肝炎/肝衰竭和过敏反应。

禁忌

对奈韦拉平及片中任一成份过敏者禁用。

注意事项

本品治疗后的最初8周是很关键的阶段，对患者情况需进行严密的监测，及时发现潜在的严重和威胁生命的皮肤反应或严重的肝炎/肝衰竭。另外必须严格遵守剂量要求，尤其是在14天导入期时。对于监测的频率，有专家指出至少每月一次以上，特别在增加剂量之前及增加后2周。

1、对肝脏的影响： 用奈韦拉平治疗的患者中曾出现严重的、致命的肝脏毒性，包括急性及胆汁淤积性肝炎、肝坏死。严重的肝脏疾病大多发生于治疗的前12周内，但有一些患者在较迟出现。 通常，在抗病毒治疗开始时就出现ALT或AST水平升高，则抗病毒治疗期间肝脏发生不良事件的危险性就更高，应用奈韦拉平治疗亦如此。 应告知患者奈韦拉平主要的毒性作用是对肝脏的作用，因此在最初用药的8周内应密切观察该作用，监测ALT和AST水平。在用药间歇期间，也应监测肝功能。 应告知患者若出现肝炎的前驱症状，应立即就医。

2、皮肤反应： 如果患者出现单独的皮疹应严密观察。对于产生严重皮疹或伴随全身症状（如发烧、水肿、肌肉或关节痛、水泡、口腔损害、结膜炎或全身不适）的皮疹，包括史蒂文斯-约翰逊综合症、表皮中毒性坏死溶解症的患者应立即永久性停药并进行检查。对伴有全身症状的高敏反应的皮疹患者，包括肝炎、嗜酸性粒细胞增多、粒细胞缺乏、肾功能障碍或有其他内脏受损迹象者，必须永久性停药。 应告知皮疹是本品的主要毒性作用之一。因导入期可以降低皮疹的发生率，故此阶段是必要的。若患者在导入期十四天内出现皮疹，则患者的用药剂量不再增加，直至皮疹消失。 在奈韦拉平治疗的前14天内同时服用强的松（40mg/天）不能降低与奈韦拉平相关的皮疹，并可增高在服用奈韦拉平最初6周内皮疹的发生率。

妇女服用奈韦拉平不能再采用口服避孕药及其他激素法进行避孕。 患者应知本品治疗未显示可减少HIV-1传染给他人的危险性。

3、本品不能治愈HIV-1感染；患者可能继续出现艾滋病并发症包括机会性感染，因此，患者仍需在医生监护下治疗。

患者一定要按处方每天服药，未经医生允许不能擅自调整剂量。若漏服药物，应尽快服用下一次药物，无须加倍服用。

奈韦拉平主要由肝脏代谢，由肾进行代谢物的消除。因此肝、肾功能衰竭患者用药时要特别注意！ 当奈韦拉平作为抗逆转录酶体系的一部分时，在开始用药前应对每一成分了解。

贮藏

密闭、干燥处保存。

作用机制

奈韦拉平是人体免疫缺陷病毒(HIV-1)的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)。奈韦拉平与HIV-1的逆转录酶(RT)直接连接并通过使此酶的催化端破裂来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性。奈韦拉平不与底物或三磷酸核苷产生竞争。

安全与疗效

为比较施多宁,佳息患联合治疗与国产药物去羟肌苷散,司他夫定和奈韦拉平三药联合治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染者1年时的疗效及不良反应。将HIV感染者分为2组,一组26例,给予施多宁,佳息患联合治疗;另一组(对照组)38例,给予国产药物去羟肌苷散,司他夫定和奈韦拉平3药联合治疗,均随访1年,监测患者的血浆病毒载量及CD4T淋巴细胞计数,并评价药物不良反应.结果经过1年治疗两组患者血浆中HIVRNA含量均明显降低,CD4T淋巴细胞数量增加,药物不良反应轻微.结论施多宁,佳息患联合治疗组和国产药物三联治疗组在一年的观察中均能有效抑制HIV病毒的复制,机体免疫功能也有所改善。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/82598cb3-a0eb-4ff2-8b8d-d8da96c25388/spl-doc?hl=Viramune