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茚地那韦于1996年3月在美国上市,作为一种重要的HIV蛋白酶抑制剂,被广泛应用于HIV-1感染的治疗。在中国,茚地那韦也已被批准上市,并作为治疗HIV/AIDS的高效抗逆转录病毒疗法的成分之一。
但茚地那韦目前尚未纳入中国的医保目录,这意味着其治疗费用需要患者自行承担。
茚地那韦主要适用于成人HIV-1感染的治疗。在HIV感染者中,茚地那韦的使用能够显著降低病毒载量,提高患者的免疫功能,改善生活质量,并延长生存期。
通用名:硫酸茚地那韦
商品名:crixiran
全部名称:茚地那韦,硫酸茚地那韦,欧直,佳息患,indinavir,crixiran,IDV
遮光、密封,在干燥处保存。
本品是一种蛋白酶抑制药,具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用,但对HIV-1的选择性高达10倍。它与蛋白酶的活性部位可逆性结合,发挥竞争性抑制效应,从而阻止病毒前体多聚蛋白质的分裂并干扰新的病毒颗粒的成熟。这种病毒颗粒仍处于未成熟状态中,故延迟了HIV细胞间的蔓延。据此,蛋白酶抑制可阻止发生新的感染病灶。体外研究证明,在细胞培养中,本品能抑制病毒播散。这些细胞大多为从临床感染在分离到的HIV,包括耐齐多夫定和耐非核苷反转录酶抑制剂。
成人的临床研究证明:佳息患可减缓艾滋病的发展进程或致死亡的危险性,增加总体存活率,使血清病毒核糖核酸处于持久性低水平,使CD4细胞计数呈持久性升高。
为观察非核苷类逆转录酶抑制剂施多宁与蛋白酶抑制剂佳息患联合用于治疗艾滋病病毒1型(HIV-1)后的机体免疫反应。选取20例HIV-1慢性感染者,在治疗前后定期采集外周血,分离血浆及单个核细胞,检测病毒载量及T淋巴细胞亚群。结果:治疗后,病人血浆中HIV-1核糖核酸(RNA)含量降低,CD+4T淋巴细胞数量增多,其免疫系统活化指标趋向于正常.结论施多宁与佳息患联合治疗有效地抑制了HIV-1的复制,并提示机体免疫功能得以部分改善。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年09月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020685