茚地那韦(indinavir)是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。本品通过选择性抑制HIV-1蛋白酶活性，阻断病毒多蛋白前体的蛋白水解过程，从而阻止成熟感染性病毒颗粒的形成。

药品称呼

通用名称：茚地那韦、indinavir

商品名称：Crixivan

适应靶点

HIV-1蛋白酶。

适应症和适应人群

适应症

与其他抗逆转录病毒药物联合用于HIV感染的治疗。

适用人群

成人HIV感染者。

4岁以上儿童HIV感染者(需注意儿科患者肾结石发生率更高)。

不推荐用于妊娠期女性(妊娠期药代动力学研究显示血药浓度显著降低)。

规格与性状

规格

400mg*60粒/盒。

性状

400mg胶囊：半透明白色胶囊，绿色印字“CRIXIVAN™400mg”。

主要成分

活性成分：茚地那韦硫酸盐。

辅料：无水乳糖、硬脂酸镁等。

用法用量

推荐剂量

本品推荐剂量为800mg(通常为2粒400毫克胶囊)，口服，每8小时一次，需严格按照8小时间隔给药。

服用方式

为保证最佳吸收，本品应空腹服用，需用温水送服，服药时间为餐前1小时或餐后2小时。也可与脱脂牛奶、果汁、咖啡、茶等饮品同服，或与清淡餐食(如配果酱的干吐司、果汁、加脱脂牛奶和糖的咖啡，或玉米片、脱脂牛奶和糖)同服。需避免与高热量、高脂肪、高蛋白的餐食同服，此类食物会影响药物吸收。

具体您可以阅读茚地那韦完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：茚地那韦(indinavir)的用法用量。

不良反应

临床试验中常见不良反应(发生率≥2%)

全身症状：腹痛、乏力/疲劳、发热、不适。

消化系统：恶心、腹泻、呕吐、反酸、厌食、食欲增加、消化不良、黄疸。

血液系统：贫血。

肌肉骨骼系统：背痛。

神经系统/精神症状：头痛、头晕、嗜睡、味觉异常。

皮肤及附件：瘙痒、皮疹。

呼吸系统：咳嗽、呼吸困难/气短。

泌尿系统：肾结石/尿路结石、排尿困难。

实验室异常：无症状性高胆红素血症(以间接胆红素升高为主，发生率约14%)、ALT/AST升高、淀粉酶升高、血糖升高。

具体您可以阅读茚地那韦完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：茚地那韦(indinavir)的副作用。

注意事项

合并症患者注意

血友病患者：可能增加自发性出血风险，必要时补充凝血因子。

糖尿病患者：需监测血糖，必要时调整降糖药物剂量。

高胆固醇患者：与他汀类药物合用时需谨慎，避免肌病风险。

患者告知

本品不能治愈HIV感染，仍需采取防护措施避免病毒传播。

不可擅自停药或调整剂量，漏服超过2小时需跳过该剂量，下次正常服药，不可双倍剂量。

本品对湿气敏感，需在原包装中储存，保留干燥剂，避免受潮。

服用本品期间避免使用圣约翰草(贯叶连翘)制品，以免降低药物浓度。

特殊人群用药

【孕妇】妊娠分类C，缺乏充分严格的孕妇对照试验数据，孕中晚期使用可能影响疗效且潜在胎儿风险未知，不推荐孕妇使用，除非潜在获益大于风险并注册参与抗逆转录病毒药物妊娠登记系统。

【哺乳期女性】动物实验显示茚地那韦可分泌至乳汁中，但人类乳汁中是否含有茚地那韦尚不明确，HIV感染母亲可能导致婴儿感染HIV，哺乳期女性禁用茚地那韦。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性患者在服药期间及停药后应采取有效避孕措施避免妊娠，男性患者的伴侣也需采取相应避孕措施。

【儿童使用】4-15岁儿童使用时剂量与成人存在差异，肾结石发生率较高，仅在无其他蛋白酶抑制剂选择时由医师评估后使用，并密切监测肾结石症状及肾功能。

【老年人使用】临床研究未纳入足够数量的老年患者，老年患者因常伴有肝肾功能减退、合并疾病及其他药物治疗，剂量选择需根据具体情况谨慎调整。

【肾功能损害】尚未开展肾功能不全患者的药代动力学研究，严重肾功能不全患者需谨慎使用并监测肾功能。

【肝功能损害】轻度至中度肝硬化患者需减少剂量至600mg每8小时，重度肝功能不全患者的药代动力学数据尚未明确，不推荐使用。

禁忌症

1.对茚地那韦硫酸盐或本品任何辅料成分存在临床显著过敏反应者禁用。

2.本品禁止与以下药物合用，因合用可能导致严重甚至危及生命的不良反应：

α1肾上腺素受体拮抗剂：阿夫唑嗪(可能导致低血压)。

抗心律失常药：胺碘酮(可能引发心律失常)。

抗精神病药：鲁拉西酮、匹莫齐特(可能导致严重不良反应，匹莫齐特还可能引发心律失常)。

麦角衍生物：双氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲麦角新碱(可能导致急性麦角中毒，表现为外周血管痉挛和组织缺血)。

胃肠道动力药：西沙必利(可能引发心律失常)。

HMG-CoA还原酶抑制剂：洛伐他汀、辛伐他汀(可能增加肌病包括横纹肌溶解的风险)。

PDE5抑制剂：用于治疗肺动脉高压的西地那非(瑞万托)(可能导致西地那非相关不良反应加重)。

镇静催眠药：口服咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑(可能导致镇静过度或呼吸抑制)。

药物相互作用

HIV抗病毒药物

地拉韦定：抑制CYP3A4，升高茚地那韦浓度，茚地那韦需减量至600mg每8小时。

依法韦仑：诱导CYP3A4，降低茚地那韦浓度，增加茚地那韦剂量至1000mg每8小时仍无法抵消该影响，最佳剂量未确定。

利托那韦：抑制CYP3A4，显著升高茚地那韦浓度，合用需谨慎，未确定最佳剂量，且肾结石风险增加。

沙奎那韦：茚地那韦可升高沙奎那韦浓度，合用需谨慎，未确定最佳剂量。

抗真菌药：伊曲康唑、酮康唑均抑制CYP3A4，升高茚地那韦浓度，茚地那韦需减量至600mg每8小时。

抗结核药

利福布汀：诱导CYP3A4，降低茚地那韦浓度，同时茚地那韦升高利福布汀浓度，需将利福布汀减量至常规剂量的一半，茚地那韦增至1000mg每8小时。

利福平：强效诱导CYP3A4，显著降低茚地那韦浓度，可能导致病毒学应答丧失和耐药性产生，禁止合用。

心血管系统药物

钙通道阻滞剂(如非洛地平、硝苯地平)：茚地那韦升高其浓度，需临床监测并调整剂量。

抗心律失常药(如奎尼丁、利多卡因)：茚地那韦升高其浓度，需监测血药浓度并调整剂量。

降脂药：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀与茚地那韦合用时浓度升高，需从小剂量开始滴定，使用最低有效剂量并监测肌病症状。

PDE5抑制剂

西地那非(治疗勃起功能障碍)：茚地那韦升高其浓度，最大剂量不超过25mg，每48小时一次，需监测低血压、视觉异常等不良反应。

他达拉非(治疗勃起功能障碍)：茚地那韦升高其浓度，最大剂量不超过10mg，每72小时一次。治疗肺动脉高压时需调整剂量至20mg每日一次，可根据耐受性增至40mg每日一次。

伐地那非：茚地那韦升高其浓度，最大剂量不超过2.5mg，每24小时一次。

药代动力学

吸收：空腹状态下本品吸收迅速，达峰时间(Tmax)为0.8±0.3小时。

分布：本品在81nM至16300nM浓度范围内，与人血浆蛋白结合率约为60%。

代谢：本品主要经CYP3A4代谢，产生7种代谢产物(1种葡萄糖醛酸结合物和6种氧化代谢产物)。

排泄：本品消除迅速，半衰期为1.8±0.4小时，多次给药(800毫克每8小时)无显著蓄积。

贮存方法

本品需密封，在室温(15-30°C)下储存，避免潮湿。需在原包装中保存，保留瓶内干燥剂，不可更换包装。

研发公司

德国STADA