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奥格西韦奥由美国生物制药公司SpringWorks Therapeutics 研发,是一款靶向γ分泌酶的小分子抑制剂。
奥格西韦奥于2023年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于治疗需系统性治疗的成人进展性硬纤维瘤,成为全球首个获批针对该适应症的靶向药物。截至当前,该药尚未正式获批进入国内市场。
奥格西韦奥是一种γ分泌酶抑制剂,通过抑制Notch受体的蛋白水解激活,阻断与肿瘤生长相关的信号通路。使用奥格西韦奥期间,应避免联用强效CYP3A抑制剂/诱导剂。
通用名称:奥格西韦奥
商品名称:OGSIVEO
英文名称:nirogacestat
全部名称:奥格西韦奥、OGSIVEO、nirogacestat
片剂:50mg、100mg、150mg
奥格西韦奥的推荐剂量为150mg口服,每日两次,需整片吞服,不可掰开、碾碎或咀嚼,可与食物同服或空腹服用。若患者漏服或发生呕吐,无需补服,应按原计划时间服用下一剂量。治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。具体您可以阅读奥格西韦奥用法用量完整信息,建议在医生的指导下合理用药。
【孕妇】动物研究显示胚胎毒性及死亡风险。妊娠期禁用,治疗前需确认妊娠状态。
【哺乳期女性】建议治疗期间及末次给药后1周内停止哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】建议治疗期间及末次给药后1周内需采取高效避孕措施。
【儿童使用】儿童安全性尚未确立,开放骨骺患者可能出现骨骺增宽。
【老年人使用】临床试验中65岁以上患者有限,需个体化评估。
【肾功能损害】轻中度肾损害无需调整剂量,重度损害数据不足。
【肝功能损害】中重度肾损害可能需调整剂量;重度损害数据不足。
目前无明确禁忌症。
强效或中效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑):避免联用,可能显著升高nirogacestat血药浓度。
强效或中效CYP3A诱导剂(如利福平):避免联用,可能降低nirogacestat疗效。
质子泵抑制剂/H2受体拮抗剂:避免联用;若需使用抗酸剂,需间隔2小时给药。
敏感CYP3A底物(如咪达唑仑):避免联用,可能增加其暴露量及毒性风险。
敏感CYP2C19底物(如奥美拉唑):避免联用,可能降低其疗效。
50mg:橙色圆形薄膜衣片,刻有“50”。
100mg:浅橙色圆形薄膜衣片,刻有“100”。
150mg:橙黄色椭圆形薄膜衣片,刻有“150”。
储存温度应保持在20℃-25℃(68℉-77℉),允许短期存放于15℃–30℃。
美国SpringWorks
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月4日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=217677