卢比克替定(卢比替定,lurbinectedin)是海鞘素衍生物,为RNA聚合酶II的抑制剂,能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合,通过阻滞RNA聚合酶II与DNA的结合,并降解RNA聚合酶II的催化亚基RPB1,从转录的起始至延长阶段发挥抑制转录活性,使肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。
通过一项多中心、非盲、多组试验临床试验,评估卢比克替定单药治疗晚期或转移性实体瘤的疗效。对105例曾接受过铂类疾病的转移性小细胞肺癌(SCLC)复发患者单药使用卢比替定治疗,每21天(一个周期)静脉滴注卢比替定3.2mg/m2,接受用药周期的中位数为4(范围1-24)。 其中35.2%的患者对卢比克替定有反应,达到了其主要终点。而在铂敏感疾病患者中使用卢比替定能得到更好的结果,其中45%的患者肿瘤负荷减轻。
美国国家癌症研究所(NCI)小细胞肺癌联合会首席研究员Charles Rudin博士表示,很高兴看到一种新的治疗药物可用于治疗复发性小细胞肺癌(SCLC),卢比克替定是1996年以来第一个被批准用于二线治疗SCLC的新药。爱尔兰爵士制药创立于2003年,总部位于爱尔兰都柏林,是一家国际生物制药上市公司。该公司产品涵盖多种疾病,如嗜睡症、同型胱氨酸尿症等。作为睡眠医学领导者,爵士制药在血液学及肿瘤学领域也积极探索创新,开发从小分子到生物制剂的一系列新化合物。
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