博舒替尼（Bosutinib）用法及用量

博舒替尼（Bosutinib）是辉瑞公司的首例血液系统恶性肿瘤治疗药物，从此成为对既往治疗耐药或不耐受的 Ph + CML 患者的重要治疗选择。适用范围的扩大有可能对 CML 患者的生活产生更大的影响。那么，博舒替尼（Bosutinib）用法及用量是怎么样的呢？

博舒替尼（Bosutinib）的推荐用法用量为：

（1）500mg，每天一次，与食物同服。

（2）如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂量调高至600mg。

（3）出现血液学和非血液学毒性反应，应考虑调整剂量。

博舒替尼（Bosutinib）于 2012 年 9 月在美国首次获得批准用于治疗慢性，加速或急变期 Ph + CML 的成人患者，适用人群对既往的治疗具有抵抗性或不耐受性。

博舒替尼（Bosutinib）是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼（Bosutinib）不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，博舒替尼（Bosutinib）能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。在临床上，博舒替尼（Bosutinib）主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。

BFORE（博舒替尼（Bosutinib）一线治疗白血病髓系白血病的试验）研究显示，400 mg 博舒替尼（Bosutinib）治疗 12 个月时达到主要分子反应（MMR）的患者比例显著较高（47.2%），相比目前的护理标准 400 mg 伊马替尼治疗组为 36.9%。博舒替尼（Bosutinib） 治疗组患者的 12 个月完全细胞反应率（CCyR）为 77.2%，伊马替尼治疗组为 66.4%，而用 博舒替尼（Bosutinib） 治疗的患者 CCyR 时间缩短。

博舒替尼（Bosutinib）是一种酪氨酸激酶Src/Ab1双重抑制剂，它也是继伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼之后第四个获批的TKI抑制剂。博舒替尼（Bosutinib）是通过阻断促进产生异常粒细胞的酪氨酸激酶的信号传导发挥作用。

以上就是博舒替尼（Bosutinib）用法用量的内容，希望可以帮助到您！