替诺福韦艾拉酚胺是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),是美国吉利德公司推出的继"替诺福韦"之后又一抗乙肝病毒的重磅药物,替诺福韦艾拉酚胺大部分的都被淋巴细胞摄取,从而转化为活性成分替诺福韦(TFV),而且TFV经过磷酸化之后就可以通过乙肝病毒逆转录酶被掺入至病毒DNA抑制乙肝病毒复制,从而导致乙肝病毒死亡。
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2018年11月8日替诺福韦艾拉酚胺获得国家药品监督管理总局(NMPA)的批准在中国上市,用于慢性乙型肝炎(HBV)成人及青少年(12岁及以上,体重≥35公斤)患者的治疗。美国生产的替诺福韦艾拉酚胺的价格是比较贵,280$/片,一个月药价8400$左右。
印度仿制版的替诺福韦艾拉酚胺价格优惠,一盒25mg*30片,售价200$。
2016年美国FDA批准替诺福韦艾拉酚胺用于治疗成人和青少年(年龄12岁及以上,体重至少为35 kg)慢性乙型肝炎。
2018年11月8日TAF获得国家药品监督管理总局(NMPA)的批准在中国上市,用于慢性乙型肝炎(HBV)成人及青少年(12岁及以上,体重≥35公斤)患者的治疗。
2019年最新版《中国慢性乙型肝炎防治指南》以“强效低耐药”为原则,将恩替卡韦(ETV)、富马酸替诺福韦酯(TDF)和替诺福韦艾拉酚胺(TAF)三种核苷(酸)类似物药物作为慢乙肝抗病毒治疗的一线推荐药物。
2019年亚太肝病学会(APASL)年会上的数据显示,使用TAF后,患者5年的肝细胞癌(HCC)风险较TDF和ETV治疗分别降低了13%和31%。
口服TAF之后,药物都会进入血浆,但是与TDF(富马酸替诺福韦二吡呋酯)不同的是,TAF在血浆中的浓度低91%。也就是说TDF之所以需要服用300毫克是因为绝大部分没有被人体吸收利用,而直接被肾小管细胞从尿液中排出,而且TAF则不存在这种问题。临床试验证实,TAF进入细胞效率明显高于TDF,而且可以在低于TDF 1/10剂量时,就具有非常高的抗病毒疗效,从而降低药物副作用,减轻肾损伤和骨质疏松。
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