阿培利司药品说明书

【中文通用名】：阿培利司

【英文通用名】：Alpelisib

【英文商品名】：PIQRAY

【研制公司】：诺华制药

【剂型规格】：片剂，50mg;150mg;200mg。

【用法用量】推荐的Alpelisib剂量为300mg(两片150mg药片)，每天一次，与食物一起 口服。整片吞服，不能咀嚼、碎裂、破碎药片。对于不良反应，请考虑剂 量中断，剂量减少或停药。

【简介】：

阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant 联合应用具 有协同的抗肿瘤活性。阿培利司是FDA于2019 年5月批准的，是首个批准用于治疗激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子 受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌的PI3K抑制剂与氟 维司群合用适用于绝经后的女性和男性患者。要开始阿培利司治疗，需要通过 FDA批准的诊断测试确认组织和/或液体活检样品收集物中是否存在PIK3CA突 变。阿培利司的商品名为Piqray，可以口服片剂形式获得。评估阿培利司在其 他癌症（例如卵巢癌1和结直肠癌2）中的治疗效果的研究正在进行中。

【副作用】：恶心，呕吐，极度疲劳，食欲下降，改变口味的方式，减肥，腹痛，胃灼热，脱发，头痛，发痒，皮肤干燥，口干，阴道干燥，发热，手臂或腿肿胀，吞咽 或呼吸困难，皮疹，潮红，发烧，心跳加快，起泡，脱皮，皮肤发红，口腔溃疡，体重减轻引起的食欲增加，呼吸急促，咳嗽，胸痛，严重腹泻，口干，抽 筋，无力，排尿减少，腿或脚踝肿胀，尿频。

【禁忌】：对PIQRAY或其任何成分严重过敏反应。

【储存】：密封常温存放，15°C-30°C。

【注意事项】：

严重过敏反应：永久停止PIQRAY。及时开始适当的治疗。

严重皮肤反应：报告了严重皮肤反应的病例，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和红斑多形性(EM)。不要对有史密斯，EM或毒性表皮坏死松解症(TEN)病史的患者进行治疗。如果存在严重皮肤反应的症状症状，则中断PIQRAY，直至确定反应的病因。考虑咨询皮肤科医生。

如果确认SJS，EM或TEN，则永久停止阿培利司。

高血糖：报告了严重的高血糖，包括酮症酸中毒。PIQRAY在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用阿培利司治疗之前，测试空腹血糖(FPG)，HbA1c和优化血糖。

在开始治疗后，监测期间。如临床指示，启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重的高血糖，中断，减少剂量或停止阿培利司。

肺炎：已报道严重的肺炎和间质性肺病。监测临床症状或放射学变化。

如果发生严重肺炎，则中断或停止阿培利司。

腹泻：据报道，有严重的腹泻病例，包括脱水和急性肾损伤。大多数患者在使用PIQRAY治疗期间出现腹泻(≤2级)。建议患者开始抗腹泻治疗，增加口服液，并在发生腹泻时通知医务人员。如果发生切断性腹泻，则中断，减少剂量或停止阿培利司。

胚胎-胎儿毒性：阿培利司会导致胎儿伤害。告知患有胎儿潜在风险的患者 并使用有效的避孕措施。

【适应症】：阿培利司用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。