恩考芬尼的用量是多少呢？

黑色素瘤是严重且威胁生命的皮肤癌，黑色素瘤最常见的基因突变是BRAF，BRAF基因突变在黑色素瘤中的比例占70-80%左右，其中V600E突变常见于年轻患者，V600K则于老年患者多见。恩考芬尼是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。恩考芬尼使用量是多少呢？

恩考芬尼推荐剂量每天一次，口服450mg恩考芬尼，与贝美替尼联用使用直至疾病进展或不可接受的毒性。

BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞的生长。还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合，因而达到可抑制肿瘤消退。贝美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，贝美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化， 贝美替尼还抑制BRAF-突变小鼠异种移植模型中的体内ERK磷酸化和肿瘤生长。恩考芬尼与贝美替尼联合使用，临床试验证明，贝美替尼联合恩考芬尼可以延缓黑色素瘤患者的疾病进展，改善总体生存率，并且具有良好的耐受性。

医伴旅提醒，根据作用机制,孕妇服恩考芬尼可能引起胎儿的伤害。忠告有生育潜能的妇女,在治疗期间及末次剂量后2周应服用非甾体避孕药。