PAH是一种慢性、渐进性并使人衰弱的疾病,能导致患者死亡或需要肺移植。马西替坦(macitentan)是一种双重内皮素受体拮抗剂,这类药物能够使肺动脉松弛、降低肺部的血压,由于马西替坦是最新药物,上市时间并不是很长,因此,很多人对它的了解是寥寥无几,那么,马西替坦的用量是多少呢?
马西替坦推荐剂量:每天10mg,口服,空腹或餐后服用均可。不建议将药片掰开、压碎或咀嚼服用,如果漏服应尽快补服,并在固定时间服用下一剂药物,不得服用双倍剂量来弥补漏服剂量。
马西替坦本身不显示活性,在体内迅速代谢成其有效活性成分ACT-132577。
在一项评价马西替坦Opsumit的安全性和有效性的长期三期临床试验中,742例参加者被随机配给马西替坦Opsumit或安慰剂。平均治疗时间约2年。实验发现,马西替坦Opsumit有效延缓包括运动能力下降、PAH症状恶化等疾病进展,马西替坦的疗效得到有效的验证!
该药物由美国爱可泰隆(Actelion)制药公司以商品名Opsumit上市。获批的适应症为用于PAH(WHO分级Ⅰ)治疗,以减缓疾病进展,包括延缓死亡、静脉或皮下注射前列环素类药物或PAH症状恶化(6分钟步行距离下降、PAH症状恶化以及需要其他PAH药物治疗)。
与其他内皮素受体拮抗剂一样,马西替坦的说明书中也包括了一项黑框警告内容,提示该药物具有致畸作用,禁止用于孕妇,女性患者只有通过旨在限制药物配给的REMS(风险评估与降低策略)程序才可获得该药物治疗。