美国公司提出糖尿病新药临床试验申请

糖尿病是一种受遗传因素、环境因素及生活习惯所影响而导致的慢性代谢性疾病。研究发现，使用二甲双胍、磺脲类等传统抗糖尿病药物进行单药治疗，虽有效保持血糖控制的长期达标，但单药治疗的失败率随治疗时间延长而增加。

近日，ARKAY Therapeutics向美国FDA提交了RK-01的新药临床试验（IND）申请，在2型糖尿病患者血糖控制不足的情况下验证RK-01是否优于二甲双胍。在FDA批准IND之前，初始研究将测试RK-01在健康成人志愿者中的安全性和耐受性，随后将在新诊断、药物初治和肥胖类型等各种2例糖尿病患者血糖控制不足情况下评估RK-01是否优于二甲双胍单药治疗。二甲双胍目前是2型糖尿病的一线治疗方法和“黄金标准”。RK-01是首个“以β细胞为中心”的药物组合。

RK-01包含3种成分，分别是metformin（二甲双胍）、valsartan（缬沙坦）和celecoxib（塞来昔布）。针对2型糖尿病患者血糖控制不足的问题，RK-01将进行首次人体概念验证性试验。

RK-01的独特配方将缬沙坦和塞来昔布添加到二甲双胍中，可以阻断几种炎症和高血糖机制，这些机制导致了胰岛β细胞功能的逐步恶化，而这正是2型糖尿病复杂病理生理学的核心。缬沙坦是一种血管紧张素II受体1型阻断剂，目前已被批准用于治疗高血压；塞来昔布是一种选择性环氧合酶-2（Cox-2）抑制剂，目前已被批准用于治疗关节炎。

现有疗法无法阻断炎症导致的β细胞功能受损。而RK-01可以通过维持或恢复β细胞，提供持久的血糖控制，甚至延迟和预防使用胰岛素。

为了将血糖控制在安全范围、实现HbA1C控制达标，众多国内外指南都将二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂+二甲双胍作为联合用药的推荐方案。专家表示，胰岛素抵抗、胰岛β细胞功能障碍和肝糖输出增加是2型糖尿病的核心病理环节，二甲双胍可减少肝糖输出改善胰岛素抵抗，DPP-4抑制剂也可减少肝糖输出，同时改善β细胞功能缺陷，促进胰岛素的生物合成与释放。两者具有天然的降糖机制互补优势。

专家表示：“DPP-4抑制剂是一种基于肠促胰素为基础的新型降糖药，不会增加低血糖的发生风险。分析显示，DPP-4抑制剂不增加体重，且低血糖发生风险低。”

糖尿病患者的心血管风险明显高于非糖尿病患者。美国健康与营养调查发现，糖尿病患者心血管和全因死亡风险是非糖尿病患者的2-3倍。因此，患者在关注降糖有效性的同时，须特别关注降糖药物的心血管疾病潜在风险。

琥珀酸曲格列汀是超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。医伴旅能够为患者购买到碧康原厂曲格列汀，可为糖尿病患者提供更为便利的选择，使患者的生活质量得到了极大的改善。心血管安全性研究结果表明，DPP-4抑制剂作为常规治疗的一部分，在为糖尿病患者带来降糖获益的同时，不会带来额外的心血管风险。

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