硫唑嘌呤是免疫抑制剂吗？硫唑嘌呤可用于什么病症？

导读：艾拉司群(elacestrant)是一种非甾体小分子和雌激素受体 (ER) 拮抗剂，2023年1月，FDA批准其用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。2023年9月在欧盟获得了类似批准。艾拉司群(elacestrant)可与雌激素受体 α (ERα) 结合，并作为选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，因为它能够阻断 ER 的转录活性并促进其降解。作用原理当雌激素附着在癌细胞上的受体上时，ER 阳性乳腺癌就会受到刺激生长。艾拉司群(elacestrant)中的活性物质可阻断并破坏这些受体，雌激素不再刺激这些癌细胞生长，从而减缓了癌症的生长。艾拉司群还会改变雌激素受体的形状，使其无法发挥作用。艾拉司群治疗乳腺癌的疗效在一项随机、开放、主动对照、多中心试验中，纳入478名患有ER阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性，其中228名患者患有ESR1突变，对疗效进行了评估。患者需要在先前的1-2种内分泌治疗中出现疾病进展，其中包括一种含有 CDK4/6 抑制剂的治疗线，患者随机接受每日一次口服艾拉司群345mg (n=239) 或研究者选择的内分泌治疗 (n=239)，其中包括氟维司群 (n=166) 或芳香酶抑制剂 (n=73) 。在228名患有ESR1突变的患者中，艾拉司群组患者的中位PFS为3.8个月，而氟维司群或芳香酶抑制剂组的中位PFS为1.9个月。对250名无ESR1突变患者的PFS进行探索性分析，结果显示HR为0.86，表明 ITT 人群的改善主要归因于ESR1突变人群中观察到的结果。副作用艾拉司群最常见的副作用包括恶心、食欲下降、血液中脂肪和胆固醇水平升高、呕吐、疲倦、消化不良、腹泻、背部疼痛、关节痛、便秘、头痛、潮热、腹痛、贫血、血液中丙氨酸和天冬氨酸转氨酶水平升高等。 艾拉司群具有良好的耐受性，副作用可控且可逆。

导读：贝拉西普是一类选择性T细胞共刺激因子阻断剂，用来预防成人肾移植患者的急性细胞排斥反应，被批准与其他免疫抑制剂合用,特别是与巴利昔单抗、麦考酚酸吗乙酯和皮质激素类合用。治疗期间可能会引起头痛、发热、恶心或呕吐、感染、咳嗽、腹泻、便秘、高血压等不良反应，建议患者在医生的指导下进行治疗。常见不良反应由于免疫抑制作用，患者使用贝拉西普后感染风险显著增加，包括细菌、病毒、真菌和寄生虫感染。感染可能涉及各个系统，如呼吸道、泌尿道、皮肤、胃肠道等。部分患者可能出现红细胞计数和血红蛋白水平下降。贝拉西普还可能影响肾脏对钾离子的排泄，导致血钾水平升高，长期使用贝拉西普可能对肾脏功能产生影响。少数患者可能出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等。此外，个别患者可能出现头痛、眩晕、失眠等神经系统症状。严重不良反应例如器官移植后淋巴增殖紊乱性疾病，主要发生在中枢神经系统，还有严重感染，包括JC病毒相关的渐进性多灶性脑白质病(PML)和多瘤病毒肾病。长期免疫抑制还可能导致肿瘤风险增加，包括皮肤癌、淋巴瘤等。不良反应处理措施1、感染：建议贝拉西普治疗期间密切监测患者是否有感染症状，如发热、咳嗽、尿频尿急、皮疹等。一旦发现感染迹象，应及时到医院就诊，进行微生物学检查，在医生的指导下进行针对性的抗生素、抗病毒、抗真菌或抗寄生虫治疗。2、高血钾症：贝拉西普也可能引起高血钾症，因此建议患者治疗期间定期监测血钾水平，饮食上限制含钾食物的摄入。轻度高钾血症可通过调整饮食和适当使用排钾药物控制，严重高钾血症可能需要紧急处理，包括使用降钾药物、透析治疗，以及调整贝拉西普及其他可能导致高钾的药物。3、过敏反应：在首次给药和后续输注时密切观察过敏反应迹象。一旦发生过敏反应，立即停止输注，并遵医嘱使用抗过敏药物治疗，根据严重程度考虑是否继续使用贝拉西普。严重过敏反应可能需要永久停药并更换免疫抑制方案。如果患者还出现其他不良反应，应及时到医院就诊，在医生的评估下进行处理，例如药物治疗或者减小药物剂量或者是换用其他药物治疗，以免不良反应持续加重。

导读：艾拉司群(elacestrant)是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，主要用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期乳腺癌患者，特别是那些带有ESR1突变的患者。艾拉司群为ER+/HER2-晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择，尤其是对于内分泌治疗后疾病进展的患者。功效与作用1、雌激素受体降解：艾拉司群通过与雌激素受体（ER）结合，诱导其降解，有效阻断雌激素信号通路，从而抑制ER阳性乳腺癌细胞的增殖。2、延长无进展生存期：临床试验表明，艾拉司群能显著延长患者的PFS，对于ESR1突变的患者效果尤为明显。3、治疗耐药性乳腺癌：对于内分泌治疗后疾病进展的患者，艾拉司群提供了新的治疗选择，尤其是对于那些因ESR1突变而产生耐药性的患者。用法用量艾拉司群的推荐剂量345mg，每日服用一次，需要与食物一起服用，每天尽量大约在同一时间服用。在用药治疗期间，患者应定期进行血液检测和肝肾功能评估，以及注意可能出现的副作用，如疲劳、恶心、腹泻和关节痛等。剂量调整如果是严重肝功能损害(Child-Pugh C)的患者，应避免服用艾拉司群。对于中度肝功能损害(Child-Pugh B)患者来说，应将艾拉司群的剂量降至258mg，每日一次，轻度肝功能损害(Child-Pugh A)的患者不建议调整剂量。安全性艾拉司群的副作用通常较轻，大多数患者能够耐受，但是也可能出现一些不良事件，比如肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、疲劳、血红蛋白减少、呕吐、钠减少、肌酐增加、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热、消化不良等。注意事项1、血脂异常：比如高胆固醇血症、高甘油三酯血症，开始艾拉司群治疗前和治疗期期间定期监测血脂水平。2、胚胎-胎儿毒性：根据在动物中的发现及其作用机制，口服艾拉司群可对孕妇造成胎儿伤害，告知孕妇和有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险，孕妇禁用。告有生殖潜力的雌性在接受艾拉司群治疗期间和末次给药后1周内草去有效避孕方法。

导读：贝拉西普是一种用于预防成年肾移植患者急性排异反应的免疫抑制剂，给药途径为静脉输液，初始剂量是在移植手术前（第1天）和手术后第5天给药，之后每4周给药一次，剂量根据患者体重计算，通常为10毫克/千克，建议患者在医生的指导下用药。药物介绍贝拉西普是由百时美施贵宝公司 开发的重组可溶性融合蛋白，并于2011年6月获得美国食品和药物管理局 (FDA) 批准，用于预防成人肾移植受者的器官排斥反应。它与巴利昔单抗诱导、吗替麦考酚酯(MMF) 和皮质类固醇联合使用。使用限制肾移植患者中进行的临床试验证明了该适应症的有效性和安全性说明书列出了两个使用限制：贝拉西普仅用于 Epstein-Barr 病毒（EBV）血清阳性患者，因为发生移植后淋巴增殖性疾病（PTLD）的风险增加，主要是中枢神经PTLD (2)贝拉西普仅被发现对肾移植患者安全有效 (2)。第二个限制的重要性在于，在肝移植受者的临床试验中发现移植物损失。用法用量初始阶段给药剂量第1天（移植当天，植入前）和第5天（第1天给药后约96小时），建议剂量10毫克/公斤；移植后第2周和第4周结束，推荐剂量为10毫克/公斤；移植后第8周和第12周结束，建议计量10毫克/公斤；维持阶段剂量，移植后第16周结束以及此后每4周一次，建议计量5毫克/公斤。贮存条件贝拉西普冻干粉应在2-8℃的温度下贮存，用前贮存在原包装内，避光保存。配制后24小时内完成输注，输注溶液如不立即使用，可贮存于冰箱，2-8℃保存24小时，其中室温(20-25℃)保存不超过4小时。