奥利司他(Orlistat)

通用名：奥利司他

商品名：艾丽

全部名称：奥利司他，艾丽，Orlistat

适应症

已进行适度饮食控制和运动锻炼的肥胖症和超重者，包括已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗

用法用量

口服：推荐剂量，餐时或餐后一小时120mg，若有一餐未进或食物中不含脂肪，可省略一次服药。

不良反应

1、常见胃肠道反应：油性斑点、胃肠排气增多、大便紧急感、脂肪性大便、脂肪泻、大便次数增多、大便失禁、腹痛/腹部不适、水样便、软便、直肠痛/直肠不适。

2、少见不良反应：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲乏、泌尿道感染。

3、见不良反应：超敏反应，如瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏性反应；肝转氨酶升高、肝衰竭。

禁忌

患慢性吸收不良综合征或胆汁淤积症及对奥利司他或药物制剂中任何一种其他成分过敏的患者禁用。

注意事项

1、2型糖尿病的肥胖患者用本品治疗后体重减轻，常伴有血糖控制改善，需调整降血糖药，避免低血糖发生。

2、妊娠及哺乳妇女，18岁以下儿童及青少年尚未做过安全性和疗效研究，不要使用。

3、经过最多不超过两年的奥利司他治疗，大部分病人维生素A、E、K和β胡萝卜素水平仍在正常范围内。为了保证有足够的营养物质，可以考虑补充复合维生素。 应该教育病人遵从膳食指导。

4、当奥利司他胶囊与高脂成份饮食(比如一天2000卡热量，超过30%是由大于67克的脂肪供给)合用时，发生胃肠道事件的可能性会增加。每日脂肪摄入量应分布于三顿主餐中。当奥利司他胶囊与高脂含量的某一餐同服时，发生胃肠道反应的可能性增加。

5、奥利司他胶囊与环孢霉素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低。因此建议在奥利司他胶囊与环孢霉素联合用药时应对后者的血清浓度进行比通常情况下更为密切的监测。

与抗凝血剂联合口服用药时应病人进行血凝固参数的监测。与胺碘酮联合口服用药的药代动力学研究结果显示：胺碘酮和去乙基胺碘酮的系统吸收将减少25～30%。由于胺碘酮的药代动力学较为复杂，该结果的临床作用不明。

未进行过病人接受胺碘酮稳定治疗的同时服用奥利司他所产生的疗效的研究，预计可能会降低胺碘酮的疗效。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

贮藏

密封保存。

作用机制

奥利司他是可逆的胃肠道脂肪酶抑制剂，通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活，失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。

未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。在每次0.12g，每日三次的推荐治疗剂量下，奥利司他可以抑制食物中30%脂肪的吸收。

安全与疗效

奥利司他是目前唯一批准上市的一款减肥药，因为它减肥的效果比较肯定，而且不良反应比较低，所以一般18岁以上的肥胖人士都是可以服用的，奥利司他的主要服用方式就是随餐服用或者是餐后一个小时之内马上服用，可以减少食物当中百分之三四十的脂肪摄入。

对于单纯性肥胖的患者来说效果比较好，但是需要注意：如果平常的饮食当中油脂的摄取本身不太高的话，口服奥利司他效果也并不是很明显的，服用奥利司他主要是针对一些平常不节不节制饮食、饮食当中含有大量的油脂这样的患者服用效果比较明显。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/6240792b-9224-2d10-e053-2a91aa0a2c3e/spl-doc?hl=Orlistat