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美国食品药品监督管理局(FDA)最早于1999年4月23日按1类新分子批准奥利司他胶囊上市。奥利司他于2000年在中国上市,用于治疗肥胖。
奥利司他是一种非作用于中枢神经系统的肥胖症治疗药,属于肠道胰脂肪酶的抑制剂。其主要作用机制是对胃肠道的脂肪酶活性产生可逆性抑制,使得膳食脂肪吸收减少约33%。没有被吸收的甘油三酯、胆固醇可以随大便排出,从而达到减重的目的。
通用名:奥利司他
商品名:艾丽
全部名称:奥利司他,艾丽,Orlistat
患慢性吸收不良综合征或胆汁淤积症及对奥利司他或药物制剂中任何一种其他成分过敏的患者禁用。
密封保存。
奥利司他是可逆的胃肠道脂肪酶抑制剂,通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活,失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。
未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。在每次0.12g,每日三次的推荐治疗剂量下,奥利司他可以抑制食物中30%脂肪的吸收。
奥利司他是目前唯一批准上市的一款减肥药,因为它减肥的效果比较肯定,而且不良反应比较低,所以一般18岁以上的肥胖人士都是可以服用的,奥利司他的主要服用方式就是随餐服用或者是餐后一个小时之内马上服用,可以减少食物当中百分之三四十的脂肪摄入。
对于单纯性肥胖的患者来说效果比较好,但是需要注意:如果平常的饮食当中油脂的摄取本身不太高的话,口服奥利司他效果也并不是很明显的,服用奥利司他主要是针对一些平常不节不节制饮食、饮食当中含有大量的油脂这样的患者服用效果比较明显。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm