Poziotinib (波奇替尼)特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分,比如STAT3,AKT 和ERK。Poziotinib (波奇替尼)也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。
此外,在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中,Poziotinib (波奇替尼)与化疗剂发挥出协同作用。
在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内,Poziotinib (0.5 mg/kg p.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长,Poziotinib (波奇替尼) 与 5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。
此外,在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型,包括erlotinib敏感的HCC827 NSCLC细胞,erlotinib耐药的NCI-H1975 NSCLC细胞,HER-2过表达的Calu-3 NSCLC细胞,NCI-N87胃癌细胞,SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中,Poziotinib (波奇替尼)显示出优良的抗肿瘤活性。
许多患者会问,长期服用Poziotinib 会产生耐药现象吗?
由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现耐药现象时,应第一时间向相关医生咨询,更改或更换治疗方案。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm