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伏环孢素胶囊必须整粒吞服,不得打开、压碎或掰开。伏环孢素需空腹规律服用,尽量按照约12小时间隔给药,两次服药间隔至少8小时。
漏服处理:若发生漏服,需在漏服后4小时内尽快补服。超过4小时,则跳过本次,等到原定下次服药时间正常服药。禁止下次服用双倍剂量。
告知患者服用伏环孢素期间避免食用西柚或饮用西柚汁。
测定基线估算肾小球滤过率(eGFR)。基线eGFR≤45 mL/min/1.73 m²患者,除非获益大于风险,不推荐使用伏环孢素;该类患者发生急性和/或慢性肾毒性风险升高。
测定基线血压。血压>165/105 mmHg或存在高血压急症的患者,不可启动伏环孢素治疗。
伏环孢素推荐起始剂量:23.7 mg,每日2次。
伏环孢素需与吗替麦考酚酯(MMF)及糖皮质激素联合使用。
尚未确立伏环孢素与环磷酰胺联用的安全性与有效性,不推荐此种联合方案。
治疗第1个月:每2周复查eGFR;
第1年内:每4周复查eGFR;
1年以后:每季度复查eGFR。
伏环孢素剂量依据患者eGFR进行调整,调整规则如下:
eGFR<60 mL/min/1.73 m²,且较基线下降>20%且<30%:每次剂量减少7.9 mg,每日2次。2周内复查eGFR;若eGFR仍较基线下降>20%,再次每次减量7.9 mg,每日2次。
eGFR<60 mL/min/1.73 m²,且较基线下降≥30%:停用伏环孢素。2周内复查eGFR;仅当eGFR恢复至基线值的80%及以上时,可考虑以较低剂量(7.9 mg,每日2次)重新启用伏环孢素。
因eGFR下降已经减量的患者,若后续每次eGFR检测≥基线的80%,可考虑每次上调7.9 mg、每日2次,不可超过起始剂量。
启动伏环孢素后第1个月每2周监测血压,之后根据临床情况按需监测。血压>165/105 mmHg或发生高血压急症时,停用伏环孢素,并启动降压治疗。
用药24周仍未获得治疗获益,可考虑停用伏环孢素。
基线eGFR≤45 mL/min/1.73 m²患者,除非获益大于风险,不推荐使用伏环孢素;伏环孢素尚未在该人群开展研究。若基线重度肾功能损伤患者必须使用,推荐起始剂量为15.8 mg,每日2次。
轻度、中度肝功能损伤(Child‑PughA、Child‑PughB)患者,推荐剂量15.8 mg,每日2次。重度肝功能损伤(Child‑PughC)患者不推荐使用伏环孢素。
与中等强度CYP3A4抑制剂(如维拉帕米、氟康唑、地尔硫卓)合用时,伏环孢素日剂量调整为:早晨15.8 mg,晚间7.9 mg。
与弱CYP3A4抑制剂联用时,无需调整伏环孢素剂量。
患者在使用过程中应严格遵医嘱,密切关注耐受情况和不良反应,并定期复查。如有疑问或出现不适,应及时咨询医生或药师。
参考资料: FDA说明书获批于2025年10月8日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 213716

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