西他沙星由于其结构中特有的顺式氟环丙胺基团，展现了良好的药代动力学特性，能够迅速被吸收并广泛分布，同时减轻不良反应。其体外抗菌活性较大多数同类药物明显增强，不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，还对革兰阳性菌、厌氧菌以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性。

药品称呼

通用名称：西他沙星、sitafloxacin

商品名称：格雷必妥、グレースビット錠、Gracevit

适应靶点

作用靶点为细菌体内的两种关键酶：DNA回旋酶(DNAgyrase)与拓扑异构酶Ⅳ(topoisomeraseⅣ)。

适应症和适应人群

适用于对西他沙星敏感的病原体所致感染的成人患者。

规格与性状

规格

50mg*100片/盒。

性状

白色至微黄白色片剂。

主要成分

西他沙星。

用法用量

通常情况下，成人以西他沙星计，推荐给药方案为一次50mg，一日2次口服；或一次100mg，一日1次口服。对于临床疗效不佳的病例，可调整为一次100mg，一日2次口服。

具体您可以阅读西他沙星完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：西他沙星(sitafloxacin)的用法用量。

不良反应

常见副作用包括胃肠道反应(如腹泻、恶心、腹痛)、头痛、头晕及肝功能指标异常(如转氨酶升高)。部分患者可能出现皮疹、光敏反应或味觉异常。

具体您可以阅读西他沙星完整副作用内容，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：西他沙星(sitafloxacin)的副作用。

注意事项

肌腱炎

用药期间若出现腱周围疼痛、水肿、发红等症状，应立即停药并避免剧烈运动，及时就医。

血糖波动

糖尿病患者、肾功能不全者、老年人用药期间需监测血糖，警惕低血糖发生。

精神神经反应

用药期间若出现精神神经系统症状(如错乱、幻觉等)，应及时停药并就医。

QT间期延长高风险人群

本品可能延长QT间期，对于有QT间期延长病史、电解质紊乱(尤其是低钾、低镁)、心力衰竭等患者，需谨慎用药并监测心电图。

特殊人群用药

【孕妇】禁用，因动物实验显示西他沙星可导致胎儿发育异常及流产风险增加。

【哺乳期女性】不建议哺乳，因药物可分泌至乳汁，可能对婴儿造成不良影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书未提供明确信息。

【儿童使用】禁用于18岁以下人群，因缺乏临床数据且动物实验提示关节软骨损伤风险。

【老年人使用】需谨慎用药，密切监测肌腱症状及肝肾功能，必要时调整剂量。

【肾功能损害】应根据肌酐清除率调整剂量，并在治疗期间监测肾功能与不良反应。

禁忌症

对本品活性成分西他沙星水合物或其他喹诺酮类抗菌药物有明确过敏史的患者。

孕妇或有妊娠可能性的女性。

儿童及青少年(18岁以下)。

药物相互作用

含铝、镁的制酸药(如干燥氢氧化铝凝胶、氧化镁)、钙制剂(如沉降碳酸钙)、铁剂(如干燥硫酸亚铁)

本品与上述药物合用会形成螯合物，降低本品的吸收，导致疗效减弱。建议本品与上述药物的服用间隔至少2小时以上。

苯基乙酸类或丙酸类非甾体抗炎药(如酮洛芬)

合用可能增强中枢神经系统中GABAA受体结合抑制作用，诱发痉挛，需避免合用或在严密监测下使用。

糖皮质激素(口服或注射制剂，如泼尼松龙、氢化可的松)

合用会增加腱损伤的风险，仅在治疗获益明显大于风险时方可合用，用药期间需密切观察腱相关症状。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

分布：健康成人单次口服100mg后，血清蛋白结合率为46%-55%，且在给药后1、4、8小时保持稳定。

代谢：本品在人体内几乎不发生代谢，主要以原形经尿液排泄；仅在血清、尿、粪便中检测到少量代谢产物。

排泄：健康成人空腹单次口服50mg或100mg后，48小时内约70%的给药量以原形从尿中排出。

贮存方法

室温保存。

生产厂家

日本第一三共