盐酸纳洛酮是一种合成的阿片受体拮抗剂，通过竞争性结合中枢神经系统的μ、κ和σ阿片受体（对μ受体亲和力最高），逆转阿片类药物引起的呼吸抑制、镇静及低血压等效应。其作用迅速，静脉给药后2分钟内起效，但持续时间短于部分长效阿片类药物，需根据患者反应重复给药。

盐酸纳洛酮无阿片激动活性，不产生耐受性或依赖性，但可能诱发阿片依赖患者的急性戒断症状。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名：盐酸纳洛酮注射液

商品名：NARCAN®

适应靶点

μ、κ和σ阿片受体（以μ受体为主）。

适应症和适应人群

1、适应症

逆转阿片类药物过量或中毒：

包括天然或合成阿片类药物（如吗啡、美沙酮、丙氧酚）及混合激动-拮抗剂（如喷他佐辛）导致的呼吸抑制、中枢抑制。

诊断疑似阿片类药物过量。

辅助治疗脓毒性休克（需谨慎，疗效及安全性尚未完全明确）。

2、适应人群

成人与儿童（包括新生儿）。

规格与性状

剂型：无菌注射液，浓度分为0.02 mg/mL、0.4 mg/mL、1 mg/mL。

性状：白色至类白色粉末，溶于水、稀酸及强碱，微溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。

pH：3.5 ± 0.5（盐酸调节）。

辅料：含氯化钠（9 mg/mL），部分浓度含甲基羟苯甲酯与丙基羟苯甲酯（比例9:1）作为防腐剂。

主要成分

活性成分：盐酸纳洛酮

辅料：氯化钠、防腐剂（部分剂型）

用法用量

1、成人

阿片类药物过量：

初始剂量0.4-2 mg静脉注射，若未达预期效果，每2-3分钟重复给药，总剂量超过10 mg无效需重新评估诊断。

静脉途径不可用时，可肌注或皮下注射。

术后阿片抑制：

静脉分次注射0.1-0.2 mg，每2-3分钟调整至呼吸恢复且患者清醒，避免快速给药引发恶心或血压波动。

2、儿童

阿片类药物过量：

初始剂量0.01 mg/kg静脉注射，无效时后续剂量0.1 mg/kg。

静脉不可用时可肌注或皮下注射。

3、新生儿

阿片抑制：0.01 mg/kg静脉、肌注或皮下注射，按需重复。

4、脓毒性休克

剂量与疗程尚未明确，需个体化评估。

不良反应

心血管系统：高血压、低血压、心动过速、心室颤动、肺水肿、心搏骤停。

神经系统：癫痫、震颤、躁动。

消化系统：恶心、呕吐、腹痛。

其他：多汗、戒断症状（阿片依赖者）、注射部位反应。

严重事件：死亡、昏迷、脑病（多与心血管基础疾病或药物联用相关）。

注意事项

阿片依赖患者：可能引发急性戒断反应（如颤抖、腹泻、高血压）。

术后患者：需缓慢滴定剂量，避免镇痛逆转导致躁动或循环应激。

心血管疾病患者：慎用，可能加重心律失常或肺水肿。

非阿片类呼吸抑制无效（如苯二氮䓬类药物）。

特殊人群用药

孕妇：妊娠期C类，仅在明确需要时使用，可能诱发胎儿戒断反应。

哺乳期：安全性未知，慎用。

儿童：可静脉、肌注或皮下给药，但需持续监测24小时以防复发。

老年人：起始剂量从低范围开始，关注肝肾功能。

肝肾功能不全：安全性数据有限，慎用。

禁忌症

对本品成分过敏者禁用。

药物相互作用

丁丙诺啡：需高剂量纳洛酮且起效缓慢。

巴比妥类（如甲己炔巴比妥）：可能抑制戒断症状。

药物过量

症状：癫痫、严重高血压/低血压、认知障碍。

处理：对症支持治疗，联系毒物控制中心。

药代动力学

分布：快速分布，可透过胎盘，血浆蛋白结合弱。

代谢：肝脏代谢为纳洛酮-3-葡萄糖醛酸苷，半衰期成人约64分钟，新生儿约3.1小时。

排泄：24小时内约50％经尿液排出。

贮存方法

避光保存于25℃（15-30℃允许波动），开封后24小时内使用。

研发公司

Endo Pharmaceuticals Inc.