盐酸纳洛酮鼻喷剂是一种阿片受体拮抗剂，通过竞争性结合μ、κ和δ阿片受体，迅速逆转阿片类药物引起的呼吸抑制和中枢神经系统抑制作用。该鼻喷剂采用单剂量预充式设计，通过鼻黏膜快速吸收，适用于紧急救治已知或疑似阿片类药物过量导致的呼吸和/或中枢神经系统抑制。

药品称呼

通用名称：盐酸纳洛酮鼻喷剂、naloxone

商品名称：Narcan

适应靶点

μ、κ和δ阿片受体

适应症和适应人群

1、用于紧急治疗已知或疑似阿片类药物过量，表现为呼吸和/或中枢神经系统抑制；

2、适用于成人和各年龄段儿童患者；

3、适用于阿片类药物可能存在的环境中立即使用。

规格与性状

规格：4mg/0.1ml/2支/盒，采用单剂量预充式鼻喷装置，无需组装。

性状：为无色至微黄色澄明液体，pH值3.5-5.5。

主要成分

活性成分：盐酸纳洛酮

用法用量

1、使用说明

仅限鼻腔使用；

每次使用后必须立即寻求紧急医疗救助；

每支鼻喷剂只能使用一次，不可重复使用。

2、给药方法

初始剂量

将单剂量(4mg)喷入一侧鼻孔。

重复给药

若患者2-3分钟内无反应或好转后再次出现呼吸抑制，可更换新鼻喷剂在对侧鼻孔重复给药。

可每2-3分钟重复给药一次，直至急救人员到达。

给药后应将患者置于侧卧位(复苏体位)。

对于部分激动剂(如丁丙诺啡)或混合激动剂/拮抗剂引起的呼吸抑制，可能需要更高剂量或更频繁给药。

具体您可以阅读盐酸纳洛酮鼻喷剂完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：盐酸纳洛酮鼻喷剂(Narcan)的用法用量。

不良反应

临床研究中观察到的不良反应

血压升高、便秘、牙痛、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、头痛、鼻腔干燥、鼻水肿、鼻充血、鼻部炎症、鼻痛和皮肤干燥。

上市后报告的不良反应

低血压、高血压、室性心动过速和颤动、呼吸困难、肺水肿、心脏骤停、死亡、昏迷和脑病。

建议您阅读盐酸纳洛酮鼻喷剂完整副作用信息，推荐文章：盐酸纳洛酮鼻喷剂(Narcan)的副作用。

注意事项

1、呼吸和中枢神经系统抑制复发风险

纳洛酮作用时间可能短于某些阿片类药物，需持续监测患者直至急救人员到达。

2、对部分激动剂/混合激动剂效果有限

对丁丙诺啡等药物引起的呼吸抑制，逆转可能不完全，需更高剂量或更频繁给药。

3、严重阿片戒断风险

在阿片依赖患者中可能诱发急性戒断症状，新生儿戒断可能危及生命。

4、心血管效应

术后突然逆转阿片抑制可能导致心血管不良事件，尤其是有基础心脏病的患者。

5、给药后处置

即使患者苏醒也必须寻求紧急医疗救助。

给药后应进行心肺复苏等支持措施。

监测患者至少24小时，以防复发。

特殊人群用药

1、孕妇

①风险总结：现有孕妇使用纳洛酮的有限数据不足以评估药物相关风险，但有临床考虑。动物生殖研究中，小鼠和大鼠在器官发生期给予纳洛酮盐酸盐，剂量分别相当于人类每日8mg剂量(2剂盐酸纳洛酮鼻喷雾剂)的6倍和12倍(基于体表面积比较)，未观察到胚胎毒性或致畸性;妊娠大鼠从妊娠第15天至产后第21天皮下给予2或10mg/kg纳洛酮，对后代无不良影响(最高剂量相当于人类每日8mg剂量的12倍)。

②临床考虑：纳洛酮盐酸盐可通过胎盘，可能诱发依赖阿片类药物的母亲及胎儿戒断。使用盐酸纳洛酮鼻喷雾剂后需评估胎儿窘迫情况，直至母婴稳定。

2、哺乳期女性

尚无纳洛酮在人乳中存在的信息，也无其对母乳喂养婴儿或乳汁分泌影响的信息。哺乳期母亲研究表明纳洛酮不影响催乳素或催产素水平，且纳洛酮口服生物利用度低。

3、具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

4、儿童使用

①盐酸纳洛酮鼻喷雾剂在所有年龄段儿科患者中治疗已知或疑似阿片类药物过量(表现为呼吸和/或中枢神经系统抑制)的安全性和有效性已确立，其使用得到成人生物等效性研究及其他纳洛酮盐酸盐产品安全有效使用证据的支持，但未开展盐酸纳洛酮鼻喷雾剂的儿科研究。

②儿科患者鼻内给药后纳洛酮盐酸盐的吸收可能不稳定或延迟，即使阿片类中毒儿科患者对盐酸纳洛酮鼻喷雾剂反应良好，也需密切监测至少24小时，因纳洛酮代谢后可能复发。

③阿片类依赖儿科患者(包括新生儿)使用盐酸纳洛酮鼻喷雾剂可能突然完全逆转阿片效应，诱发急性阿片戒断综合征。新生儿阿片戒断综合征与成人不同，若未识别可能危及生命，需按照新生儿专家制定的方案治疗。

④在新生儿已知或疑似暴露于母体阿片类药物等场景中，若需避免突然诱发戒断症状，可考虑使用可按体重给药并滴定剂量的其他含纳洛酮产品；对于有阿片类过量风险的婴儿，也可考虑其他更适合的含纳洛酮产品。

5、老年人使用

老年患者肝、肾、心功能下降及合并疾病或其他药物治疗的发生率更高，可能导致纳洛酮盐酸盐全身暴露增加。纳洛酮盐酸盐的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上受试者，无法确定其与年轻受试者反应是否不同，其他临床报告未发现老年人与年轻患者反应存在差异。

禁忌症

对盐酸纳洛酮或任何辅料过敏者禁用。

药物相互作用

尚不明确。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

吸收

鼻内给药后，中位达峰时间(Tmax)为0.5小时，相对于0.4mg肌注剂量，单侧4mg鼻喷剂的相对生物利用度为44％。

分布

可透过胎盘，血浆蛋白结合较弱，主要与白蛋白结合。

代谢

主要在肝脏通过葡萄糖醛酸结合代谢，主要代谢产物为纳洛酮-3-葡萄糖醛酸苷。

消除

鼻喷剂平均消除半衰期约2.08小时(肌注为1.24小时)，约25-40％的剂量在6小时内以代谢物形式经尿排出，50％在24小时内排出，60-70％在72小时内排出。

贮存方法

保存在原包装盒中，避光。

储存温度不超过25℃，允许短期(运输途中)暴露于不超过40℃的环境。

勿冷冻或暴露于40℃以上高温。

若意外冷冻，可在室温下解冻15分钟后使用，但紧急情况下不应等待解冻。

生产厂家

美国Emergent(美国新兴生物科技)