多替拉韦钠片(dolutegravir)是一种强效的HIV-1整合酶抑制剂。它通过精准地抑制HIV病毒的整合酶活性，有效阻断病毒将其基因组整合到宿主细胞的DNA中，从而阻止了病毒的复制和传播。

药品称呼

通用名称：多替拉韦钠片、dolutegravir

商品名称：特威凯、Tivicay

适应靶点

HIV-1整合酶。

适应症和适应人群

成人

联合其他抗逆转录病毒药物治疗初治或经治的HIV-1感染。

与利匹韦林联用作为完整方案，替代现有抗逆转录病毒治疗(需满足：病毒抑制稳定≥6个月、无治疗失败史、无对多替拉韦或利匹韦林耐药的已知突变)。

儿童

年龄≥4周且体重≥3kg的初治或经治(但未接受过INSTI治疗)的HIV-1感染者。

规格与性状

规格

片剂：50mg*30片/盒。

口服混悬片：5mg*30片/盒。

性状

片剂

黄色圆形薄膜衣片，刻有“SV572”和“50”。

口服混悬片

5mg：白色草莓奶油味圆形薄膜衣片，刻有“SVH7S”和“5”。

主要成分

活性成分：多替拉韦钠(等效于多替拉韦游离酸)。

辅料：甘露醇、微晶纤维素、聚维酮等(具体因剂型而异)。

用法用量

成人

常规剂量：50mg每日1次(初治或INSTI经治但无耐药者)。

需调整剂量的情况

与UGT1A或CYP3A诱导剂联用：50mg每日2次。

INSTI经治且存在特定耐药突变：50mg每日2次。

儿童(基于体重调整)

3kg至<6kg：5mg每日1次(混悬片)。

6kg至<20kg：15-25mg每日1次(混悬片)或40mg每日1次(片剂)。

≥20kg：30mg每日1次(混悬片)或50mg每日1次(片剂)。

注意：片剂与混悬片不可按毫克直接替换，需按推荐剂量调整。

具体您可以阅读多替拉韦钠片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：多替拉韦钠片(dolutegravir)的用法用量。

不良反应

常见中至重度副作用

成人临床试验中，多替拉韦钠制剂发生率≥2% 且严重程度为中度至重度的副作用包括失眠、疲劳、头痛，这些副作用多可耐受，部分患者无需停药即可缓解。

严重副作用

超敏反应、肝毒性、免疫重建综合征。

具体您可以阅读多替拉韦钠片完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：多替拉韦钠片(dolutegravir)的副作用。

注意事项

超敏反应：出现皮疹伴发热等症状需立即停药。

肝监测：尤其对乙肝/丙肝感染者。

药物相互作用：避免与含多价阳离子药物(如抗酸剂)同服，需间隔2小时。

剂型差异：片剂与混悬片生物不等效，不可互换。

特殊人群用药

【孕妇】妊娠期间使用多替拉韦钠需特别注意。孕妇使用时需权衡治疗HIV-1感染的获益与胎儿潜在风险，在医生指导下确定是否用药。

【哺乳期女性】多替拉韦可分泌至人类乳汁中，母乳喂养可能导致HIV-1阴性婴儿感染HIV-1或产生耐药性，也可能使婴儿出现类似成人的药物不良反应。哺乳期女性需与医护人员共同权衡母乳喂养的获益与潜在风险，决定是否继续母乳喂养或停用多替拉韦。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确针对具有生殖潜力的男性和女性的具体指导建议。

【儿童使用】多替拉韦适用于年龄≥4周龄、体重≥3kg的初治或经治但未使用过整合酶链转移抑制剂的HIV-1感染儿科患者。根据体重选择合适剂型和剂量。不推荐用于年龄<4周龄、体重<3kg的儿科患者及存在整合酶抑制剂耐药情况的患者。儿科患者用药需严格按照体重确定剂量，并定期监测安全性与疗效指标，根据生长发育调整剂量。

【老年人使用】临床研究中纳入的≥65岁老年患者数量不足，无法明确其疗效和安全性与年轻患者的差异。老年患者常伴有肝肾心功能减退、基础疾病和多种药物联用，使用多替拉韦时发生不良反应的风险可能增加。老年患者用药前需评估肝肾功能和联用药物，治疗期间密切监测不良反应，必要时调整剂量。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害患者无需调整多替拉韦剂量；重度肾功能损害患者虽血药浓度降低，但仍无需调整剂量。对于特定耐药突变或疑似耐药的患者，重度肾功能损害可能导致疗效丢失和耐药发生。终末期肾病需透析的患者缺乏足够数据推荐剂量，肾功能损害患者用药期间需监测肾功能和病毒载量。

【肝功能损害】轻度至中度肝功能损害患者多替拉韦药代动力学无显著变化，无需调整剂量。重度肝功能损害患者缺乏药代动力学研究数据，无法确定剂量调整方案。重度肝功能损害患者不推荐使用多替拉韦；轻度至中度肝功能损害患者用药期间需定期监测肝功能指标，警惕肝毒性发生。

禁忌症

1.对多替拉韦或制剂中任何辅料存在既往超敏反应的患者禁用。

2.禁止与多非利特联用：多替拉韦可导致多非利特血药浓度显著升高，可能引发严重甚至危及生命的不良反应(如严重心律失常)。

药物相互作用

对其他药物药代动力学的影响

多替拉韦导致血清肌酐升高但不影响肾小球滤过功能。它可能增加经OCT2或MATE1排泄药物(如多非利特、达伐吡啶、二甲双胍)的血药浓度，与多非利特联用为禁忌。此外，多替拉韦对多种酶(如CYP1A2,CYP3A等)和转运体(如P-gp,BCRP)无显著抑制或诱导作用，不影响这些底物药物的药代动力学。

其他药物对多替拉韦药代动力学的影响

多替拉韦主要经UGT1A1代谢，部分由CYP3A贡献。酶或转运体诱导剂(如依非韦伦、利福平)可降低其血药浓度，需调整剂量或选择替代药物;抑制剂(如某些抗病毒药物)可能增加其浓度，需评估不良反应风险并调整剂量。依曲韦林显著降低多替拉韦浓度，但联合洛匹那韦/利托那韦等可缓解此影响。

已确定和潜在显著药物相互作用

HIV-1抗病毒药物

非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)：依曲韦林、依非韦伦、奈韦拉平均可降低多替拉韦浓度，避免单独使用，必要时调整剂量。

蛋白酶抑制剂(PI)：福沙匹韦/利托那韦、替拉那韦/利托那韦需调整多替拉韦剂量以维持疗效。

其他药物

多非利特：与多替拉韦联用为禁忌。

卡马西平及其他诱导剂(如奥卡西平、苯妥英)：降低多替拉韦浓度，需谨慎联用或调整剂量。

含多价阳离子药物：抗酸药、钙/铁补充剂需注意服用时间间隔。

达伐吡啶：多替拉韦增加其浓度，增加癫痫发作风险，需权衡治疗获益与风险。

二甲双胍：多替拉韦增加其浓度，需评估获益与风险，必要时调整剂量。

利福平：降低多替拉韦浓度，需调整剂量或选择替代药物。

无临床显著相互作用的药物

阿扎那韦/利托那韦、达芦那韦/利托那韦、艾尔巴韦/格拉瑞韦、美沙酮、咪达唑仑、奥美拉唑、口服避孕药、泼尼松、利福布汀、利匹韦林、索磷布韦/维帕他韦、替诺福韦等药物与多替拉韦联用无需调整剂量。

药物过量

处理原则：目前尚无针对多替拉韦过量的特异性解毒剂，过量后需采取标准支持治疗措施。

临床干预：若发生药物过量，需立即监测患者生命体征(如心率、血压、呼吸)和临床症状(如意识状态、肝肾功能)，根据症状严重程度采取对症治疗(如洗胃、静脉补液、维持电解质平衡)。因多替拉韦与血浆蛋白高度结合(≥98.9%)，透析无法显著清除药物，不推荐通过透析治疗过量。

药代动力学

吸收：达峰时间1-3小时，食物可增加吸收。

代谢：经UGT1A1和CYP3A代谢。

排泄：粪便排泄为主(53%原形)。

消除：半衰期约14小时。

贮存方法

片剂：25℃以下保存，10mg片剂需保留干燥剂。

混悬片：30℃以下保存，保持瓶盖紧闭。

生产厂家

ViiVhealthcare(维益健康)