Gwyn Lo(norelgestromin/ethinyl estradiol transdermal system)是一种复方激素避孕药(CHC)，通过透皮给药系统持续释放孕激素(诺孕曲明)与雌激素(炔雌醇)，主要作用于下丘脑-垂体-卵巢轴，抑制排卵，达到避孕效果。该产品为每周更换一次的贴片制剂，适用于体重指数(BMI)低于30kg/m²且适合使用复方激素避孕药的育龄女性。

药品称呼

通用名称：诺孕曲明/炔雌醇透皮贴剂、Norelgestromin and ethinyl estradiol transdermal system

商品名称：Gwyn Lo

适应靶点

Gwyn Lo为激素类避孕药，主要靶向促性腺激素释放激素(GnRH)的脉冲分泌节律，通过孕激素受体和雌激素受体介导，抑制垂体前叶分泌促卵泡激素(FSH)和黄体生成素(LH)，阻断卵泡发育与排卵。Gwyn Lo还可使宫颈黏液增稠，阻碍精子穿透，改变子宫内膜状态，干扰受精卵着床。

适应症和适应人群

适用于BMI<30kg/m²、有避孕需求且适合使用复方激素避孕药的育龄女性，用于预防妊娠。

适应人群限制：

1.仅适用于初潮后至绝经前的育龄女性。

2.不适用于BMI≥30kg/m²的女性。

3.不适用于绝经后女性。

4.不适用于妊娠期或疑似妊娠者。

规格与性状

规格：220mcg/20mcg*3贴/盒。

性状：为米色(tan)薄型基质型透皮贴剂，背衬膜上以棕色油墨印有“Gwyn Lo™”及规格信息。贴剂分为三层结构，外层为聚乙烯/聚酯复合膜，中间为含药黏附层，底层为使用前剥离的透明聚酯保护膜。每片贴剂独立密封于保护性铝箔袋中。

主要成分

活性成分：诺孕曲明(Norelgestromin)、炔雌醇(EthinylEstradiol)。

非活性成分：交联聚维酮、二丙二醇、矿物油、非织造聚酯织物、油醇、聚乙烯/聚酯薄膜、聚异丁烯压敏胶、释放涂层聚酯衬垫。

用法用量

重要给药信息

仅用于经皮给药。不同复方激素避孕药之间转换时，不能以微克/天的剂量与规格直接等效评估，Gwyn Lo的有效性与安全性不能仅基于剂量和强度判断。

推荐给药方案

Gwyn Lo采用28天(4周)为一个周期的给药方案：

第1～3周：每周更换一片新贴剂，连续佩戴21天。每片贴剂佩戴7天(168小时)。

第4周：为“无贴剂周”(Patch-FreeWeek)，不佩戴贴剂，预期在此期间发生撤退性出血。

1.每次更换新贴剂应在同一星期几进行，该日即为“贴剂更换日”。

2.每次仅佩戴一片贴剂。

3.严禁切割、损坏或以任何方式改变贴剂，否则可能影响避孕效果。

4.第4周结束后次日，即开始新一周期，重新贴敷新贴剂。

2.任何情况下，两周期之间的无贴剂间隔不得超过7天。

首次使用Gwyn Lo的启动方案

对于既往未使用激素避孕的女性，可选择以下两种启动方式之一：

经期第1天启动：在月经来潮的前24小时内贴敷首片贴剂。若在经期开始后超过24小时才贴敷，则首个周期的前7天需同时使用非激素类备用避孕措施(如避孕套+杀精剂，或阴道隔膜+杀精剂)。

周日启动：在月经来潮后的第一个周日贴敷首片贴剂。首个周期的前7天需同时使用非激素类备用避孕措施。若月经来潮当天即为周日，则当日贴敷，无需备用避孕。

具体您可以阅读诺孕曲明/炔雌醇透皮贴剂完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：诺孕曲明/炔雌醇透皮贴剂的用法用量。

不良反应

临床研究中的常见不良反应

最常见的不良反应(≥2%)包括：贴敷部位刺激、贴敷部位红斑、贴敷部位瘙痒、经间期出血、撤退性出血量过多、恶心。

因不良反应停药

约7.2%的女性因不良反应停药，最常见原因为贴敷部位刺激(1.2%)。

严重不良反应

临床试验中报告1例肺栓塞(发生于用药第42天，BMI27.6kg/m²)。另有3例自杀意念报告(均有精神病史)，其中1例伴抑郁加重。

具体您可以阅读诺孕曲明/炔雌醇透皮贴剂副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：诺孕曲明/炔雌醇透皮贴剂的副作用。

注意事项

血栓栓塞性疾病及其他血管事件

若发生动脉或静脉血栓事件(VTE)，应立即停用Gwyn Lo。若出现不明原因视力丧失、突眼、复视、视乳头水肿或视网膜血管病变，应立即停用并评估视网膜静脉血栓。

肝脏疾病

禁用于急性病毒性肝炎、失代偿性肝硬化等肝病患者。若出现黄疸，应立即停用。急性或慢性肝功能异常时，应停用CHC直至肝功能指标恢复正常并排除CHC所致。

合并丙型肝炎治疗时的肝酶升高风险

使用含奥比他韦/帕利瑞韦/利托那韦+达塞布韦(联合或不联合利巴韦林)的丙肝治疗方案，或含直接抗病毒药物(DAA)时，若同时使用含炔雌醇的CHC，ALT升高(>5倍ULN，部分>20倍ULN)风险显著增加。启动上述丙肝治疗方案前应停用Gwyn Lo，治疗结束后约2周可重新启动。

高血压

禁用于未控制的高血压或伴有血管病变的高血压患者。对于血压控制良好的女性，应在常规随访中监测血压，若血压显著升高应停用。

胆囊疾病

有症状的胆囊疾病或胆汁淤积性疾病应考虑停用。CHC使用与胆囊疾病风险小幅增加相关，也可能加重已有胆囊疾病。既往妊娠相关胆汁淤积史者，CHC相关胆汁淤积风险升高。

更多完整注意事项信息，详情参见原版说明书。

特殊人群用药

【孕妇】Gwyn Lo禁用于妊娠期。若在用药期间确认妊娠，应立即停药。

【哺乳期女性】避孕激素和/或其代谢物可分泌至人乳中。建议哺乳期女性在使用Gwyn Lo期间使用其他避孕方法，直至断奶。

【具有生殖潜力的男性和女性】仅用于具有生殖潜力的女性。用药期间若计划妊娠，可随时停用。

【儿童使用】Gwyn Lo的安全性和有效性已在初潮后、BMI<30kg/m²的育龄女性中得到证实。预计17岁以下初潮后女性的避孕效果与17岁及以上女性相同。初潮前不适用。

【老年人使用】Gwyn Lo未在绝经后女性中开展研究，不适用于该人群。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】未在肝功能损害女性中开展Gwyn Lo的临床研究。但类固醇激素在肝功能受损女性中可能代谢不良。急性或慢性肝功能异常时，应停用CHC直至肝功能指标恢复正常并排除CHC所致。

禁忌症

以下情况禁用Gwyn Lo：

1.具有动脉或静脉血栓栓塞事件高风险者，包括但不限于：年龄>35岁且吸烟者。既往或当前有深静脉血栓或肺栓塞者。遗传性或获得性高凝状态者。脑血管疾病或冠状动脉疾病者。血栓形成性心脏瓣膜病或血栓形成性心律失常(如亚急性细菌性心内膜炎伴瓣膜病、房颤)。

2.未控制的高血压。

3.伴有血管病变的糖尿病。

4.伴有局灶性神经系统症状的头痛，或先兆性偏头痛，或年龄>35岁有任何类型偏头痛者。

5.BMI≥30kg/m²。

6.肝脏肿瘤(良性或恶性)或肝脏疾病(如急性病毒性肝炎、失代偿性肝硬化)。

7.未诊断的异常子宫出血。

8.当前或既往诊断为乳腺癌，或其他雌激素/孕激素敏感性恶性肿瘤。

9.合并使用含奥比他韦/帕利瑞韦/利托那韦+达塞布韦(联合或不联合利巴韦林)的丙肝治疗药物(因ALT升高风险)。

药物相互作用

其他药物对复方激素避孕药(CHC)的影响

降低CHC血浆浓度并可能降低避孕效果的药物(代谢酶诱导剂)：合用CHC与代谢酶诱导剂(如CYP3A4诱导剂)可降低雌激素和/或孕激素成分的血浆浓度，可能导致避孕失败或突破性出血增加。建议合用期间及停用诱导剂后28天内使用备用或替代避孕方法。

考来维仑(Colesevelam)：考来维仑与CHC合用可显著降低炔雌醇的系统暴露量，可能降低避孕效果或增加突破性出血。建议间隔4小时以上分别给药以减弱相互作用。

升高CHC血浆浓度的药物：阿托伐他汀或瑞舒伐他汀、抗坏血酸和对乙酰氨基酚、CYP3A4抑制剂、NNRTIs。

显著升高/降低雌激素和/或孕激素暴露的药物：部分HIV蛋白酶抑制剂、HCV蛋白酶抑制剂。

CHC对其他药物的影响

拉莫三嗪(Lamotrigine)：合用CHC可显著降低拉莫三嗪系统暴露(诱导葡萄糖醛酸化)，可能降低癫痫控制效果。

甲状腺激素或糖皮质激素替代治疗：CHC可增加甲状腺素结合球蛋白和皮质醇结合球蛋白水平，可能需要增加替代治疗剂量。

其他药物：CHC可能降低对乙酰氨基酚、吗啡、水杨酸、替马西泮的系统暴露。含炔雌醇的CHC可能增加环孢素、泼尼松龙、茶碱、替扎尼定、伏立康唑的系统暴露。

直接抗病毒药物(DAA)—肝酶升高：使用含炔雌醇CHC的女性ALT升高风险显著增加。

实验室检查干扰

CHC可能影响某些实验室检查结果，如凝血因子、血脂、糖耐量、结合蛋白等。

药物过量

过量使用可能引起恶心、呕吐，女性可能出现撤退性出血。若怀疑过量，应立即取下所有Gwyn Lo贴剂，并对症治疗。

药代动力学

吸收

健康女性单次贴敷GwynLo后，诺孕曲明和炔雌醇均在约90小时达到峰浓度。在下腹部、上臂外侧上部、臀部或上背部贴敷GwynLo时，诺孕曲明和炔雌醇的全身暴露量无临床意义差异。

分布

诺孕曲明和其血清代谢物诺孕曲明(norgestrel)均高度结合于血清蛋白(>97%)。诺孕曲明与白蛋白结合，不结合SHBG。诺孕曲明主要与SHBG结合，从而限制其生物活性。炔雌醇广泛与血清白蛋白结合，并可诱导SHBG浓度升高。

代谢

诺孕曲明经肝脏代谢，代谢物包括诺孕曲明及多种羟基化和结合物。炔雌醇同样代谢为多种羟基化产物及其葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合物。

消除

诺孕曲明的估算消除半衰期约为30小时，炔雌醇约为24小时。诺孕曲明和炔雌醇的代谢物主要经肾脏和粪便途径排泄。

贮存方法

储存温度：20°C～25°C，允许短期偏移至15°C～30°C。请勿冷藏或冷冻。在原包装未开封的铝箔袋中保存，使用前方可取出。

使用后的贴剂仍含有活性激素，应将贴剂对折粘合，置入坚固的儿童安全容器中，再丢入垃圾桶，请勿冲入马桶。

研发公司

美国Viatris