雌二醇庚酸酯为一种长效雌激素制剂，主要用于内源性雌激素缺乏相关疾病的替代治疗。其活性成分为雌二醇的酯化衍生物——雌二醇庚酸酯，通过肌肉注射后在体内缓慢释放，模拟生理性雌激素的持续作用，适用于需要长期雌激素支持的临床情况。具有起效平稳、作用持久、给药间隔长等特点，适用于需避免每日口服给药的个体。

药品称呼

通用名称：雌二醇庚酸酯、Estradiol Valerate

商品名称：Progynon-Depot

适应靶点

通过与雌激素受体(ERα和ERβ)结合，模拟内源性雌二醇的生理作用，调节靶基因的转录活性，影响子宫内膜、乳腺、骨组织、血管内皮及中枢神经系统等多系统的功能。

适应症和适应人群

适用于以下情况：原发性或继发性闭经、子宫发育不全、更年期综合征及相关症状(如潮热、盗汗、情绪波动)、雌激素缺乏引起的骨质疏松风险升高(作为替代治疗)。

适应人群：需为确诊雌激素缺乏的女性患者，尤其是子宫完整者需注意子宫内膜保护。

规格与性状

规格：10mg/1mL*10支/盒。

性状：无色至微黄色澄明油状液体，无臭。

主要成分

有效成分：雌二醇庚酸酯(Estradiol Valerate)10mg。

辅料：苯甲醇、芝麻油等。

用法用量

仅供肌肉注射，严禁静脉注射。

常规用量：成人通常每次5～10mg，每1至4周注射一次。

剂量调整：可根据患者症状、治疗反应及激素水平进行适当调整。

注射注意事项：注射时应避开神经走行部位；若注射时出现剧痛或回血，应立即更换注射部位；避免在同一部位反复注射，尤其对于儿童或体重较轻者。

具体您可以阅读雌二醇庚酸酯完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：雌二醇庚酸酯的用法用量。

不良反应

常见不良反应(频率不明)

内分泌系统：撤退性出血、月经量改变、乳房胀痛。

精神神经系统：情绪波动、头痛、精神障碍复发。

代谢系统：高钙血症、钠水潴留。

过敏反应：皮疹、注射部位反应。

严重不良反应

血栓栓塞事件：长期使用可能增加深静脉血栓、肺栓塞风险，尤其在术后或长期卧床者中更为显著。

具体您可以阅读雌二醇庚酸酯副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：雌二醇庚酸酯的副作用。

注意事项

治疗前评估：使用前应进行详细的病史询问、乳腺检查、妇科检查(包括子宫内膜超声及细胞学检查)。

长期使用风险：长期单独使用雌激素(>1年)可能增加子宫内膜癌风险，建议有子宫者联合使用孕激素。

血栓风险：术后或长期卧床者应谨慎使用，必要时考虑停药或抗凝治疗。

监测要求：治疗期间应定期复查乳腺、子宫内膜、肝肾功能及血糖。

特殊人群用药

【孕妇】禁用。动物研究表明雌激素可能对胎儿产生远期致癌风险(如阴道上皮癌变)。临床缺乏孕妇使用的安全性数据。

【哺乳期女性】雌激素可进入乳汁，可能影响乳汁分泌及婴儿发育。应在权衡母乳喂养与治疗必要性后决定是否停药或停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】治疗期间建议使用非激素类避孕方法(如屏障法)。若在治疗周期内未出现预期撤退性出血，应排除妊娠可能。继发性闭经患者应在末次月经结束后至少8周方可开始治疗。

【儿童使用】慎用。对于骨骺未闭合者，可能引起骨骺早期闭合或性早熟。仅在骨成熟后且明确雌激素缺乏时方可使用。

【老年人使用】说明书中尚未明确。但根据药理特性，老年女性使用时应警惕血栓、心血管事件及乳腺癌风险。

【肾功能损害】可能加重钠水潴留，需监测体重、血压及电解质变化。

【肝功能损害】严重肝功能障碍者禁用轻度至中度肝功能障碍者慎用，需监测肝功能变化

禁忌症

雌激素依赖性恶性肿瘤(如乳腺癌、子宫内膜癌)或疑似者。

乳腺癌病史。

未经治疗的子宫内膜增生。

血栓性静脉炎、肺栓塞病史。

动脉血栓栓塞性疾病(如冠心病、脑卒中)或病史。

严重肝功能不全。

原因不明的生殖道出血。

妊娠或疑似妊娠。

药物相互作用

降糖药(如胰岛素、磺脲类、双胍类)：雌激素可能降低降糖效果，建议监测血糖，必要时调整降糖药剂量。

药物过量

说明书中尚未明确。若误用过量，可能出现恶心、呕吐、乳房胀痛、撤退性出血等症状。建议对症支持治疗，必要时停药观察。

药代动力学

吸收：肌肉注射后缓慢释放，雌二醇庚酸酯在体内水解为雌二醇和吉草酸。血药浓度在给药后3～5天达峰。

半衰期：约4～5天。

排泄：主要经尿液排出，尿粪比约为9:1。

贮存方法

室温保存(1～30℃)。避光、防潮。

研发公司

日本富士制药