利多卡因透皮贴片(Bondlido)是一种用于局部镇痛的外用透皮给药系统，含有酰胺类局部麻醉药利多卡因。利多卡因通过抑制神经细胞膜的钠离子通道，阻断神经冲动的产生与传导，从而缓解疼痛感。其剂型为贴片，适用于完整的皮肤表面，主要用于治疗带状疱疹后神经痛(PHN)相关的疼痛。

药品称呼

通用名称：利多卡因、Lidocaine

商品名称：Bondlido

其他名称：利多卡因透皮贴片

适应靶点

利多卡因主要通过可逆性地阻断电压门控钠离子通道(主要为Nav1.7等亚型)，抑制动作电位的产生与传导，产生局部麻醉和镇痛作用。

适应症和适应人群

适应症：用于成人带状疱疹后神经痛(Postherpetic Neuralgia,PHN)的疼痛缓解。

适应人群：成年患者，尤其适用于PHN引起的局部神经病理性疼痛。

规格与性状

规格：10%*28片/盒。

性状：矩形透皮贴片，一面印有蓝色标识，另一面带有离型衬垫。单个贴片尺寸为10cm×14cm×0.066cm，采用非织造聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)背衬膜。

主要成分

活性成分：利多卡因(Lidocaine)

非活性成分：蓝墨、烃类、乳酸、单甘酯与二甘酯、非织造PET背衬膜、PET薄膜、氢化蓖麻油聚氧乙烯醚40、碳酸丙烯酯、苯乙烯/异戊二烯/苯乙烯嵌段共聚物、酒石酸、萜烯树脂。

用法用量

重要剂量与用药信息

由于不同产品的生物利用度存在差异，利多卡因透皮贴片的疗效不一定与剂量强度(即浓度)直接相关。仅凭名义上的百分比进行产品比较可能导致误导，具体适应症所需的适宜浓度可能因产品而异。使用时应参考所用产品的具体剂量说明。

当利多卡因与其他含局部麻醉药的产品合用时，必须考虑所有制剂中被吸收的总药量。

应用指导

应明确指导并告知患者：

1.将利多卡因贴于完整皮肤以覆盖最疼痛的区域。每次使用规定数量的贴片(最多2片)，每日仅一次，24小时内使用时间不超过12小时。每日使用超过2片利多卡因的安全性尚未确立。

2.应用力按压20秒以确保充分粘附。

3.可在贴片区域穿着衣物。

4.若使用过程中出现刺激或烧灼感，应移除贴片。建议患者在刺激感消退前勿重新使用。

5.使用后立即洗手，避免接触眼睛。

6.勿将贴片存放于密封袋外。

7.从保护袋中取出后应立即使用。

8.使用后将贴片对折，使粘性面自粘。

9.将已使用的贴片安全丢弃于儿童和宠物接触不到的地方。

10.切勿在贴片处直接使用外部热源(如加热垫、电热毯)，以免增加血浆利多卡因浓度。

贴片遇水可能脱落，使用期间应避免接触水(如洗澡、游泳、淋浴)。若贴片完全脱落且无法重新粘附，可更换一片新贴片，并在常规移除时间取下。24小时内贴片总使用时间不应超过12小时。

具体您可以阅读利多卡因完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：利多卡因的用法用量。

不良反应

常见不良反应主要为应用部位反应，如刺激、红斑、瘙痒等。其他已报道的不良反应涉及多个系统：

皮肤及皮下组织：水疱、淤青、烧灼感、色素减退、皮炎、变色、水肿、糜烂、红斑、脱屑、潮红、刺激、丘疹、瘀点、瘙痒、水疱及感觉异常。

免疫系统：血管性水肿、支气管痉挛、皮炎、呼吸困难、过敏反应、喉痉挛、瘙痒、休克、荨麻疹。

中枢神经系统：头晕、紧张、恐惧、欣快感、意识模糊、眩晕、嗜睡、耳鸣、视物模糊或复视、热感、冷感或麻木感、抽搐、震颤、惊厥、意识丧失、昏睡、呼吸抑制或停止。

心血管系统：心动过缓、低血压、心血管衰竭甚至骤停。

其他：乏力、定向障碍、头痛、感觉过敏、感觉减退、金属味觉、恶心、疼痛加剧、感觉异常、味觉改变、呕吐。

严重不良反应包括意外暴露、过量用药/利多卡因过度暴露、高铁血红蛋白血症、应用部位反应、过敏反应及眼部刺激。

具体您可以阅读利多卡因副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：利多卡因的副作用。

注意事项

意外暴露：使用后的贴片仍含有利多卡因残留，儿童或宠物咀嚼或吞食新、旧贴片可能导致严重不良反应。务必妥善存储和处置，远离儿童、宠物及他人。

过量用药：超过推荐表面积或时间使用可能导致利多卡因吸收增加、血药浓度升高，引发严重不良反应。肝病患者、非完整皮肤使用、合用外部热源等因素均可增加风险。

高铁血红蛋白血症：使用局部麻醉药可能引发此症，尤其见于葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、先天性或特发性高铁血红蛋白血症、心肺功能不全、6月龄以下婴儿及同时接触氧化剂的患者。一旦出现发绀、头痛、心悸、呼吸困难、头晕、乏力等症状，应立即停药并就医。

应用部位反应：可能出现水疱、淤青、烧灼、皮炎、红斑、瘙痒等，通常轻微且短暂。若发生反应，应移除贴片，待皮肤恢复后再使用。

过敏反应：对氨基苯甲酸(PABA)衍生物过敏者可能存在交叉过敏风险。如出现过敏症状应停药并常规处理。

眼部接触：接触眼睛可能导致严重刺激。如不慎入眼，立即用水或生理盐水冲洗，并佩戴眼镜等保护直至感觉恢复。

特殊人群用药

【孕妇】人类数据有限，不足以说明药物对重大出生缺陷及流产的风险。动物研究显示高剂量可能导致胎仔体重减轻或发育延迟。应在权衡利弊后使用，若合用其他利多卡因制剂需计算总剂量。

【哺乳期女性】利多卡因可经乳汁排泄，但透皮给药后血浆浓度低，预计婴儿经口摄入量很少。哺乳期使用需谨慎，尤其在与其它局部麻醉药合用时。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】临床研究未纳入足够数量的65岁及以上受试者，但一般应谨慎选择剂量，通常从剂量范围下限开始，因老年人肝、肾、心功能下降及合并用药的可能性更高。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】严重肝病患者代谢能力下降，可能导致利多卡因血药浓度升高，增加中毒风险，使用时应谨慎。

禁忌症

对酰胺类局部麻醉药或利多卡因任何成分有已知过敏史的患者禁用。

药物相互作用

抗心律失常药物：与I类抗心律失常药(如妥卡尼、美西律)合用可能产生叠加甚至协同的毒性效应，合用时应评估风险与获益。

局部麻醉药：与其他含局部麻醉药的产品合用效应叠加，需考虑所有制剂中被吸收的总药量。

可能引起高铁血红蛋白血症的药物：合用以下药物可能增加高铁血红蛋白血症风险，包括：

1.其他局部麻醉药(如阿替卡因、苯佐卡因、布比卡因、甲哌卡因、丙胺卡因、普鲁卡因、罗哌卡因、丁卡因)。

2.抗肿瘤药(如环磷酰胺、氟他胺、羟基脲、异环磷酰胺、拉布立酶)。

3.抗生素(如氨苯砜、呋喃妥因、对氨基水杨酸、磺胺类)。

4.抗疟药(如氯喹、伯氨喹)。

5.抗惊厥药(如苯巴比妥、苯妥英、丙戊酸钠)。

6.其他药物(如对乙酰氨基酚、甲氧氯普胺、奎宁、柳氮磺吡啶)。

7.硝酸盐/亚硝酸盐类(如一氧化氮、硝酸甘油、硝普钠、一氧化二氮)。

药物过量

透皮吸收导致利多卡因过量罕见但可能发生。如怀疑过量，应检测血药浓度。处理包括密切监测、支持治疗及对症处理。血液透析对利多卡因急性过量的清除价值有限。若无大面积透皮过量或口服摄入，评估中毒症状时需考虑其他病因或其他利多卡因/局部麻醉药来源的过量。

药代动力学

吸收：系统吸收量与使用时间及贴敷表面积直接相关。在健康志愿者背部贴敷2片贴片12小时，平均Cmax为52.8ng/mL，AUC0-inf为837ng·hr/mL，Tmax中位数为13.0小时。运动可能使暴露量降低约20%，完全封闭12小时未见显著影响。

分布：静脉给药后表观分布容积为0.7–2.7L/kg。在透皮贴片产生的浓度下，约70%与血浆蛋白(主要为α1-酸性糖蛋白)结合。可通过胎盘及血脑屏障。

代谢：是否在皮肤代谢尚不明确。主要在肝脏代谢为单乙基甘氨酸二甲代苯胺(MEGX)和甘氨酸二甲代苯胺(GX)，两者活性相似但弱于利多卡因。微量代谢物2,6-二甲苯胺的药理活性未知。

排泄：利多卡因及其代谢物经肾脏排泄，原形排出<10%。静脉给药后消除半衰期约81–149分钟，系统清除率为0.33–0.90L/min。

贮存方法

储存在20°C–25°C下，允许短时间置于15°C–30°C环境中。避光保存。每片贴片密封于防儿童开启的袋中，勿存放于密封袋外。

研发公司

美国麦德瑞(MedRx)