布地奈德肠溶胶囊是一种口服局部作用的皮质类固醇制剂，采用肠溶缓释颗粒技术，旨在将药物递送至回肠和升结肠，从而在炎症部位发挥高效的抗炎作用，同时最大限度地减少全身性糖皮质激素暴露及其相关副作用。本品主要用于轻至中度活动期克罗恩病的诱导缓解治疗，尤其适用于病变局限于回肠和/或升结肠的患者。

药品称呼

通用名称：布地奈德肠溶胶囊、Budesonide

商品名称：Zentacort Capsules 3mg、Mantacort Capsules 3mg、ゼンタコートカプセル3mg

适应靶点

主要通过作用于肠道局部的糖皮质激素受体，发挥强效的抗炎和免疫调节作用。其作用机制包括抑制多种炎症介质(如白三烯、前列腺素)和促炎细胞因子(如TNF-α,IL-1,IL-6)的产生与释放，降低血管通透性，并抑制炎症细胞的迁移与活化。

适应症和适应人群

适应症：轻症至中等症的活动期克罗恩病。

适应人群：主要病变位于回肠至回盲部及升结肠的成年克罗恩病患者。对于其他部位(如结肠远端)的病变，其有效性尚未确立。

规格与性状

规格：3mg*100粒/盒。

性状：胶囊剂，内容物为白色至微黄白色的肠溶缓释颗粒。胶囊壳为浅灰色(瓶身)与暗黄红色(帽盖)。胶囊外形为1号胶囊，整体质量约为0.43克，识别代码为“CIR3mg”。

主要成分

活性成分：布地奈德。

辅料：乙酰柠檬酸三丁酯、乙基纤维素水分散液、甲基丙烯酸共聚物LD、二甲基聚硅氧烷和二氧化硅混合物、聚山梨酯80、白糖淀粉球状颗粒、滑石粉、柠檬酸三乙酯。

用法用量

常规用法与用量：通常，成人患者的推荐剂量为布地奈德每日一次，每次9mg，于早晨口服。

用法用量相关的重要注意事项：

治疗监测与疗程管理：治疗期间应充分观察患者病情。建议以开始给药后8周为时间点，评估继续使用本品的必要性，避免无明确指征的长期用药。

停药方法：需要停止治疗时，应逐渐减少剂量，不可突然停药。

具体您可以阅读布地奈德肠溶胶囊完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：布地奈德肠溶胶囊的用法用量。

不良反应

可能引起以下不良反应，用药期间需密切观察，出现异常时应采取停药等适当措施。

常见不良反应(发生率≥1%)：

内分泌系统：库欣样症状(如痤疮、满月脸)。

消化系统：便秘、消化不良。

肝脏：肝功能异常。

精神神经系统：神经质、失眠、情绪波动(多见于国外临床试验)。

少见不良反应(发生率<1%)：

精神神经系统：震颤。

皮肤：皮疹、荨麻疹。

内分泌系统：月经异常。

眼：视物模糊。

循环系统：心悸。

肌肉骨骼系统：肌肉痉挛。

代谢系统：低钾血症。

未知频率不良反应：

过敏反应：包括过敏性反应(来自国外上市后监测报告)。

具体您可以阅读布地奈德肠溶胶囊副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：布地奈德肠溶胶囊的副作用。

注意事项

病变部位限制：对回肠及升结肠以外病变的有效性尚未确立。

长期用药风险：长期使用可能导致库欣样症状、肾上腺皮质功能抑制等全身作用。应避免不必要的长期给药，停药时需逐步减量。

应激情况处理：作为皮质类固醇，布地奈德可能削弱下丘脑-垂体-肾上腺轴对应激的反应。在遭受严重应激(如重大事故、手术)时，需考虑给予全身作用更强的皮质类固醇。

撤药综合征：停药时可能出现肌肉痛、关节痛，罕见疲劳、头痛、恶心、呕吐等症状。若出现，应怀疑肾上腺皮质功能抑制，必要时暂时给予全身作用强的皮质类固醇。

转换治疗的风险：从全身作用强的皮质类固醇转换至本药时，可能出现肾上腺皮质功能抑制相关的症状，减量需谨慎，可考虑进行肾上腺皮质功能检查。同时，转换期间鼻炎、湿疹等过敏症状可能显现，需予适当处置。

感染风险：用药期间若感染水痘或麻疹，可能导致重症。无水痘或麻疹病史或未接种疫苗者应注意避免感染。一旦感染，应立即就医。

合并疾病患者：患有结核、活动性感染、高血压、糖尿病、骨质疏松、消化性溃疡、青光眼、后囊白内障等疾病的患者，病情可能加重，需谨慎使用。

乙型肝炎病毒携带者：治疗期间及结束后，应持续监测肝功能及肝炎病毒标志物。若出现病毒增殖迹象，应考虑减量并启动抗病毒治疗。有报告显示HBs抗原阴性患者在使用其他皮质类固醇后出现乙肝病毒激活。

给药指导：需指导患者将PTP包装铝箔板中的胶囊取出后服用，以避免误吞铝箔导致食道黏膜损伤甚至穿孔。

特殊人群用药

【孕妇】仅当治疗获益大于潜在风险时方可使用。动物实验(大鼠)中观察到致畸性报告。

【哺乳期女性】应考虑治疗必要性及母乳喂养的重要性，权衡是否继续哺乳或停药。有报告显示布地奈德可分泌至乳汁中。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】未进行针对儿童的临床试验。

【老年人使用】通常生理功能减退，应慎用，密切观察状态。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】重度肝功能障碍患者：由于布地奈德肠溶胶囊主要在肝脏代谢，可能导致血药浓度升高，应慎用。在轻度至中度肝硬化患者中，口服布地奈德的生物利用度和血药峰浓度(Cmax)分别可达健康成人的约2.5倍及3倍。

禁忌症

对布地奈德肠溶胶囊任何成分有过敏史的患者。

存在无有效抗菌药物控制的感染患者，或深部真菌感染患者(可能导致症状恶化)。

药物相互作用

CYP3A4抑制剂：如伊曲康唑、酮康唑等。合并使用可能因抑制布地奈德的代谢而导致其血药浓度升高，增加副作用风险。应密切观察，谨慎用药。

葡萄柚及葡萄柚汁：可能抑制小肠CYP3A4酶，增加布地奈德的全身暴露量。服药期间应避免食用。

药物过量

说明书中尚未明确。过量可能导致全身性皮质类固醇效应，如库欣综合征、肾上腺抑制等。应采取对症支持治疗。

药代动力学

吸收：口服后，药物在回肠和结肠部位释放。绝对生物利用度约为10-20%。健康成人单次口服9mg后，约6小时达到平均血药峰浓度(Cmax)1.86nmol/L，消除半衰期约为9.8小时。重复给药(每日一次)后，血药浓度在2-3天内达到稳态。

分布：血浆蛋白结合率较高，约为90%。

代谢：主要在肝脏经细胞色素P450酶系，尤其是CYP3A4进行广泛的首过代谢，转化为糖皮质激素活性极低(<1%)的代谢物，如6β-羟基布地奈德和16α-羟基泼尼松龙。部分布地奈德在肠道粘膜细胞内形成无活性的脂肪酸酯，可缓慢水解重新释放活性药物，延长局部作用。

排泄：主要经肾脏和粪便排泄。

患者特征影响：活动期克罗恩病患者首次给药时全身暴露量可能高于健康成人，但随治疗进行而下降。肝功能损害会显著影响布地奈德的代谢。

贮存方法

室温保存。

生产厂家

日本泽利亚新药工业株式会社