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作为全球首个获批的减肥处方药,奥利司他于2007年在中国被批准为甲类非处方药,适用于BMI≥24的超重或肥胖人群,尤其推荐作为饮食控制与运动锻炼的辅助手段。
患者用药期间需要严格遵循医嘱和用药指导,也可以更好地利用奥利司他达到减重效果,同时减少潜在的风险和副作用。
奥利司他是一种广泛应用于肥胖管理的非处方减肥药物,其核心作用机制是通过抑制胃肠道脂肪酶的活性,减少膳食中约30%的脂肪被人体吸收,未被分解的脂肪直接随粪便排出,降低热量摄入,达到辅助减重的效果。
通用名称:奥利司他、Orlistat
商品名称:赛尼可、XENICAL
胃肠道脂肪酶
适应症
奥利司他适用于肥胖管理,包括与低热量饮食联合使用时的体重减轻和体重维持,也可用于降低先前减重后体重反弹的风险。
适应人群
奥利司他适用于初始体重指数(BMI)≥30 kg/m² 的肥胖患者,或 BMI≥27 kg/m² 且存在其他危险因素(如高血压、糖尿病、血脂异常)的患者。
规格:120mg*84粒/盒;
性状:白色至类白色结晶性粉末,几乎不溶于水,易溶于氯仿,非常易溶于甲醇和乙醇。
活性成分:每粒含奥利司他120mg。
辅料:微晶纤维素、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、聚维酮、滑石粉等。
每次120mg,每日3次,随餐或餐后1小时内服用。若某餐不含脂肪,可省略当次剂量。
每日脂肪摄入量不超过总热量的30%,并均衡分配至三餐。
每日需补充含脂溶性维生素(A、D、E、K及β-胡萝卜素)的复合维生素,且需与奥利司他间隔至少2小时服用(如睡前)。
环孢素:需间隔3小时服用。
左甲状腺素:需间隔4小时服用。
华法林:需密切监测凝血参数。
油性斑点、带排气的大便、便急、脂肪泻、油性排便、排便次数增加、大便失禁。
腹痛、恶心、上呼吸道感染、头痛、月经不调等。
长期使用可能导致脂溶性维生素缺乏,需定期监测维生素水平。
肝毒性:罕见严重肝损伤报告,如出现食欲减退、黄疸、尿色深等症状应立即停药并就医。
肾毒性:可能增加尿草酸盐排泄,肾结石或肾功能不全患者需监测肾功能。
胆结石:快速减重可能增加风险。
药物相互作用:避免与环孢素、抗癫痫药、抗逆转录病毒药等联用,可能影响药效。
禁忌症:孕妇、慢性吸收不良综合征、胆汁淤积及对奥利司他过敏者禁用。
【孕妇】禁用,因体重减轻对孕妇无益且可能对胎儿有害。
【哺乳期女性】尚不清楚奥利司他是否分泌入人乳,应谨慎使用。
【儿童】12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。
【老年人】未进行足够数量的65岁及以上患者研究以确定反应差异。
【肾功能损害】对有肾功能不全风险的患者监测肾功能。
【肝功能损害】对有肝病风险的患者监测肝功能。
怀孕期间禁用、患有慢性吸收不良综合征的患者禁用、患有胆道梗阻的患者禁用、对奥利司他或产品中任何成分过敏的患者禁用。
与奥利司他合用会降低环孢素血浆水平。
与奥利司他合用会降低脂溶性维生素的吸收。
与奥利司他合用需监测甲状腺功能变化。
与奥利司他合用需密切监测凝血参数。
与奥利司他合用需监测癫痫发作频率和严重程度的变化。
与奥利司他合用可能导致HIV感染患者病毒学控制丧失。
吸收:全身暴露极低,血浆浓度低于检测限(<5ng/mL)。
代谢:主要代谢产物M1和M3的脂酶抑制活性极弱。
排泄:97%通过粪便排出(其中83%为原形药物),肾脏排泄<2%。
半衰期:吸收部分的半衰期为1-2小时。
奥利司他储存温度应保持在25℃以下,允许在15℃至30℃之间波动。
瑞士罗氏(瑞士Roche)
参考资料:FDA说明书,FDA更新于2022年11月的说明书, https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=020766
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