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首页医药问答贝舒地尔片的靶点是什么?

贝舒地尔片的靶点是什么?

移植物排斥反应患者 男 | 41
提问时间: 2024-03-07 14:32

有关于贝舒地尔片有些问题想了解一下,甲磺酸贝舒地尔片的靶点是什么?

提示: 本内容仅作参考,不作为用药依据,如有不适请尽快线下就医
医伴旅药师
回答时间: 2024-03-07 14:28

甲磺酸贝舒地尔片(belumosudil)针对的靶点是ROCK2。

belumosudil是一种选择性口服ROCK2抑制剂,以甲磺酸盐形式存在,其对 ROCK2的选择性是其对ROCK1的100倍;对ROCK2和ROCK1的最大半数抑制浓度(IC50)分别约为100和3 umol/L。belumosudil通过抑制信号转换器和转录激活因子3(STAT3)磷酸化,上调STAT5磷酸化,并将T辅助细胞17 (TTh17)/T调节细胞(Treg)平衡向Treg表型转移,从而下调促炎性反应。

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