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芦比替定的作用机制是什么?

已帮助人数 3196 人 2023-11-15 15:09:38
芦比替定是一种trabectedin的合成衍生物,它具有独特的双重作用机制,通过抑制肿瘤细胞的致癌转录和促进细胞凋亡来发挥作用。
在抑制肿瘤基因转录、导致肿瘤细胞凋亡的同时,芦比替定还可以调节肿瘤微环境,从而进一步发挥抗肿瘤作用。
此外,芦比替定也是一种烷基化药物,它可以通过与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合,形成加合物,导致DNA螺旋向大沟弯曲。这种加合物的形成会引发一系列的事件,影响DNA结合蛋白的后续活性,包括一些转录因子和DNA修复通路,从而导致细胞周期的紊乱,最终导致细胞死亡。
在体外,芦比替定可以抑制人类单核细胞活性,减少小鼠移植瘤中的巨噬细胞浸润。

参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm

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