Bosutinib是用来治疗什么病症的？

Bosutinib（博舒替尼）是一款适用于既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者的药物，其对src家族激酶和Bcr-Abl的抑制作用强于伊马替尼,临床试验证实对于伊马替尼耐药或不能耐受者,博舒替尼是很好的替代药物,不良反应在可接受范围内。而且初步的临床试验证实博舒替尼对多种肿瘤有效,包括乳腺癌、前列腺癌等。

（1）Bosutinib治疗慢性髓性白血病的效果

在美国进行的临床试验中,CML慢性期患者，之前接受过达沙替尼或尼洛替尼无效或不能耐受者118名,入选标准为大于18岁的成人,确诊Ph 阳性的CML,之前曾接受伊马替尼,然后又达沙替尼或尼洛替尼,ECOG体力评分或骨髓﹑肝及肾功能,7 d内未接受抗增值治疗或抗血小板治疗(羟基脲或阿那格雷除外）,3个月内未进行干细胞移植。给予博舒替尼500 mg, qd,随访时长28.5个月。主要细胞学反应达到32%,完全的细胞学反应达到24% ,其中3名患者曾使用过3种酪氨酸激酶抑制药。完全血液学反应达73%。5名患者在治疗中转为加速期/爆发期。在治疗2年时,无进展生存率为73%,总体生存率为83%。不良反应在可接受程度内。

（2）Bosutinib治疗乳腺癌的效果

近年来，Bosutinib不仅在白血病治疗领域取得了一定的成绩，而且在乳腺癌治疗领域也得到了进一步的研究和应用。一项Ⅱ期临床试验显示,博舒替尼治疗局限性晚期或转移性乳腺癌有效。8个国家的15各临床中心，共73名大于18岁的患者,之前接受过化疗,诊断转移癌至开始治疗中位时间24.5个月,接受治疗博舒替尼400 mg /d,16周无进展生存(PFS）率为39.6%,2年生存率为26.4%。