慢性粒白血病一线用药-博舒替尼

博舒替尼Bosutinib仅获准用于治疗对先前治疗药物耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的费城染色体阳性的CML成人患者。用于治疗初诊的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓系白血病（CML）处于慢性期患者。

博舒替尼（Bosutinib）作为二代药物，于2012年首次批准用于既往TKI耐药后的CML患者的治疗。在二线中，研究结果显示：博舒替尼治疗伊马替尼耐药的CML患者，24周的细胞遗传学疗效率（MCyR）是40.1%，对于既往接受过多种TKI治疗的CML患者进行博舒替尼挽救治疗的有效率也可以达到25.9%。在二线地位上拥有绝对实力。

另一项开放性随机多中心的临床试验，纳入487例Ph+初诊的慢性期CML患者。所有患者随机分组至博舒替尼组（400mg，口服，每天一次）或伊马替尼组（400mg，口服，每天一次）。主要疗效评价指标是分子学的主观疗效，MMR定义为≤0.1% BCRABL比率，(相当于与标准基线相比减少≥3 log级)。

结果显示，博舒替尼组中，患者12个月时达到MMR的比率是47.2%，而伊马替尼组患者12个月时达到MMR的比率达到36.9%，两组疗效差别具有统计学差异(p = 0.0200)。12个月的CCyR)rate by 12 months (77.2% v 66.4%)。安全性方面，最常见不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、恶心、血小板减少、皮疹、转氨酶升高、腹痛。