1999年雷帕霉素通过FDA批准在美国首次上市,至今已在英国、德国、丹麦等国家上市,主要用于肾移植排异。随着我国雷帕霉素生产技术的不断改进和产量的提高,雷帕霉素将有望成为国内高速增长的品种,同时满足世界市场的需求,其市场发展空间十分巨大。雷帕霉素是一种新型免疫抑制剂,也是一种多用途药物,近年来,随着器官移植手术的快速发展,免疫抑制剂的需求无论从用量,还是种类都有很大的增加,作为新一代免疫抑制剂,雷帕霉素不仅自身具有重要的医疗价值,而且它的衍生物也在治疗癌症,自身免疫疾病以及老年痴呆症方面具有广泛的前景,特别在抗癌药方面得到了开发和应用。国外对雷帕霉素衍生物的临床研究已进行多年,呈方兴未艾之势。雷帕霉素衍生物替西罗莫司(temsirolimus)于2007年被FDA批准,用于抗肾癌治疗。2009年,诺华制药的依维莫司(everolimus)被FDA批准用于肾癌、胰腺癌、脑癌等多种肿瘤的治疗。除此之外,雷帕霉素的新的衍生物也不断涌现。例如,Biolimus,deforolimus,Zotarolimus,Radiforolimus,Deforolimus等。
2003年,雷帕鸣(Rapamune)在我国获批上市,对于国内患者来说,凭处方单即可在国内大型医院购买雷帕鸣(Rapamune)。不过由于受众患者较少和上市年份久远等原因,国内并不容易买到雷帕鸣(Rapamune)。患者也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取性价比更高的雷帕鸣(Rapamune)。
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