贝美替尼服用量是多少?贝美替尼口服给药,在开始治疗之前,确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变,推荐剂量为口服45毫克,每日两次,与恩考芬尼联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性。对于中度或重度肝功能损害的患者,推荐剂量为每日口服30毫克。
贝美替尼:药动学研究在健康受试者和固体肿瘤患者中进行,每天给药2次,药物的蓄积量为1.5倍,稳态时AUC的变异系数< 40%,全身药物接触量与剂量接近呈正相关。使用比米替尼,97%与人血浆蛋白结合,血与血浆浓度比值为0.72,表观分布容积几何均值与变异系数为92 L (45%)。比米替尼:主要代谢途径是经UGT1A1酶代谢为葡糖醛酸,其贡献率为61%,其他代谢途径包括N-脱烷基化、酰胺基水解和侧链丢失1,2-乙二醇基团。CYP1A2酶解产生活性代谢物,CYP2C19的作用仅占比米替尼接触量的8.6%,单次口服带放射性标记的比米替尼45 mg,循环中血浆原形药放射性约占60%。
贝美替尼的注意事项:眼部毒性:发生了浆液性视网膜病变,视网膜静脉阻塞(RVO)和葡萄膜炎。定期进行眼科评估和任何视力障碍。间质性肺病(ILD):评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。肝毒性:在治疗前和治疗期间以及临床指示监测肝功能检查。横纹肌溶解症:定期监测肌酸磷酸激酶和肌酐,并按临床指示。胚胎 – 胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。建议具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性并使用有效的避孕措施。
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