macitentan的获批适应症

macitentan的获批适应症：用于肺动脉高压PAH的治疗，以减缓疾病进展，包括延缓死亡、静脉或皮下注射前列环素类药物或PAH症状恶化（6分钟步行距离下降、PAH症状恶化以及需要其他PAH药物治疗）。批准剂量为10 mg/天，口服给药。

macitentan在治疗肺动脉高压方面取得了不错的疗效，另外，在治疗期间需要注意药物之间相互作用：

1、当HIV治疗必需使用到CYP3A4强效抑制剂时，不应该服用macitentan。

2、体外研究：在macitentan10mg，每日一次给药所获得血浆浓度下，macitentan对CYP酶没有相关的抑制或诱导作用，既不是多药耐药蛋白的底物也不是其抑制剂。macitentan及其活性代谢产物既不是有机阴离子转运多肽的底物也不是其抑制剂，与参与肝胆盐转运的蛋白，即胆盐输出泵和钠依赖性牛磺胆酸共转运多肽之间没有明显的相互作用。

3、体内研究：其它药物对macitentan的作用：在健康受试者中研究的其它药物对macitentan及其代谢产物的作用，其它强效CYP3A4抑制剂，如利托那韦对macitentan的作用尚未研究，但与在酮康唑中观察到的作用相似可能会导致macitentan达稳态时暴露量增加。

4、macitentan对其他药物的作用，华法林：macitentan每日一次没有改变华法林的暴露。

5、西地那非：合用macitentan10mg、每日一次与西地那非20mg、每日三次，达稳态时，西地那非的暴露量增加了15％。