Opsumit是一种双效内皮素受体拮抗剂(ERA),已经被美国以及欧盟批准,Opsumit是由瑞士Actelion研发的,那么,opsumit是什么呢?
opsumit药品介绍:opsumit是治疗成人肺动脉高压的最新药物,它能够能够松弛肺动脉并降低血压,提高肺动脉高压患者的生活质量!
Opsumit是一种口服生物可利用的组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Opsumit诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白乙酰化。Opsumit显示底物竞争性结合模式,平均Ki值为27nM。Opsumit诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白高度乙酰化。抑制细胞生长,诱导细胞凋亡并抑制MM细胞增殖。
Opsumit具有高生物利用度和低pT变异性。口服Opsumit的表观t 1/2范围为2.7至4.4小时。Opsumit,在14天的周期内持续1-5天耐受性良好。
最后提醒大家。并非所有的肺动脉高压都需要服用靶向药物(也就是专门降低肺动脉压的药),比如因为左心功能异常而引起肺动脉高压的,就不建议使用靶向药物;只有单纯的肺动脉高压(如特发性肺高压、免疫疾病引起的肺高压、先天性心脏病引起的肺高压等),才需要此类药物。因此,再决定服用靶向药之前,必须经过医生(还必须是懂行的医生,大多数基层医生对此都一知半解)建议才行。
至于Opsumit,在国内已经上市,但是由于定价问题,很多患者目前都在服用有同样疗效的印度的Opsumit!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410