马西替坦中国上市了吗？

马西替坦适用于治疗肺动脉高压，以延缓疾病进展，而且在众多国家已经上市了，那么，马西替坦中国上市了吗？

马西替坦已经在中国上市了，马西替坦于2017年9月获得CFDA批准，并于2018年3月17日上市。

马西替坦降低了PAH患者住院治疗。由于肺血管顺应性下降，心输出量不能随运动而增加，体力活动后呼吸困难往往是肺动脉高压的最早期症状。

美国食品药品管理局（FDA）2013年10月18日宣布，马西替坦（macitentan）已获准用于治疗肺动脉高压，这是FDA批准的又一种内皮素受体拮抗剂。

FDA声明指出，在一项纳入742例PAH患者的研究中，马西替坦平均用药超过2年可有效减缓疾病进展，包括减缓运动能力下降、PAH症状恶化或需要其他PAH药物治疗。与治疗相关的常见副作用包括贫血、鼻咽炎、咽喉疼痛、支气管炎、头疼和尿路感染。

马西替坦Macitentan（商品名Opsumit）是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），被批准用于治疗肺动脉高压（PAH）。 马西替坦Macitentan是一种双重ERA，意味着它作为两种内皮素（ET）受体亚型ET A和ET B的拮抗剂。然而，与ETB亚型相比，马西替坦macitentan对ETA亚型的选择性提高了50倍。

马西替坦Macitentan通过抑制ET-1与ET受体的结合来阻断细胞内钙的ET1依赖性升高。阻断ETA受体亚型似乎在PAH的治疗中比阻断ETB更重要，可能是因为在肺动脉平滑肌细胞中存在比ETB受体更多的ETA受体。