有资料显示,近年来许多国家都报道肺癌的发病率和死亡率均明显增高,肺癌男性发病率和死亡率均占所有恶性肿瘤的第一位,女性发病率占第二位,死亡率占第二位。
我国每年新发肺癌病例73.3万,肺癌主要分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌两种,非小细胞肺癌最常见,占85-90%。欧美肺癌患者中EGFR突变不到10%,而中国肺癌患者中却有近30%。
奥希替尼(9291)——是由英国阿斯利康研发的肺癌靶向药,是一种治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的口服药物。奥希替尼是一个酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它能特异性结合表皮生长因子受体(EGFRs)的某些突变形式。适用于治疗成年患者的局部晚期或转移性表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。
奥希替尼是第三代EGFR-TKI,它不但能够抑制激活性EGFR基因突变,而且可以抑制携带EGFR T790M抗性突变的EGFR功能。奥希替尼对中枢神经系统肿瘤转移也表现出临床疗效。
奥希替尼片(AZD9291)2015年11月,奥希替尼通过美国FDA的加速批准,获批用于经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗后,病情进展的转移性EGFR T790M突变阳性的非小细胞肺癌患者。2016年2月,欧洲药品管理局(EMA)批准奥希替尼用于所有局部晚期或转移性EGFR T790M突变阳性的非小细胞肺癌成年患者,无论该患者是否曾经使用过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。
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