新靶向药物LOXO-292最新临床结果

制药公司Loxo Oncology在2018年ASCO年会上公布了其创新靶向药物LOXO-292的最新临床结果。数据表明，在具有特定遗传特征的癌症患者中，LOXO-292的总体缓解率达77%。

转染重排（RET）基因融合通常出现在约2％的非小细胞肺癌（NSCLC）、10-20％的乳头状甲状腺癌（PTC）其它癌症中。RET点突变则占甲状腺髓样癌（MTC）的60％。由RET基因融合和RET基因突变导致的癌症主要依赖这种单一激活的激酶，来帮助它们增殖和存活。这种依赖性让这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。

LOXO-292就是这样一种口服高效选择性在研新药，可以靶向RET基因突变的肿瘤。它能抑制天然RET信号和预期的获得性抗性机制，这让该疗法的活性得以发挥。

而在LIBRETTO-001临床试验中，研究人员招募了罹患多种晚期实体瘤的患者，均带有RET基因的变异。该研究的主要临床终点是确认最大耐受剂量，LOXO-292在总体缓解率（ORR）上也展现了不俗的数据。

在带有RET融合变异的患者中，LOXO-292的总体缓解率为77%。其中，非小细胞肺癌的总体缓解率为77%。在RET变异的甲状腺髓样癌中，这种在研新药的总体缓解率为45%。此外，这种新药还展现出了持久的疗效。首名参与此研究的非小细胞肺癌患者，持续缓解时间已经超过了10个月。

LOXO-292研究最新结果（来源：Loxo官网）

Alexander Drilon博士表示：“LOXO-292的1期数据令人惊叹，展现出来的活性令人印象深刻。很高兴看到这种新药展现出充满潜力的疗效，副作用有限。要知道，这类患者之前都经过了多种治疗，有些已发生了脑转移。”

LOXO-292具有良好的耐受性，并且在具有显著的抗肿瘤活性，包括对之前的多激酶抑制剂（MKI）耐药和发生脑转移的患者。了解更多关于抗癌药物的信息，请咨询医伴旅。